нажмите, чтобы увидеть

Aleksey писал(а):
В малых дозах арипипразол проявляет частичный агонизм к дофаминовым рецепторам ( D2 ) головного мозга. В антипсихотических дозах арипипразол проявляет антагонизм ( как и любые другие антипсихотические препараты ) к этим же рецепторам.
2. Эти фармакологические свойства арипипразола описаны в медицинской литературе.
Важно! Фармакодинамика арипипразола принципиально отличается, от механизма действия психостимулирующих препаратов ( например метилфенидата ). Поэтому, арипипразол не обладает в малых дозах, классическим психостимулирующим действием.
Кратко про использование арипипразола, в терапии депрессивных расстройств:
Aleksey писал(а):
Aleksey писал(а):
В малых дозах, арипипразол проявляет частичный агонизм к дофаминовым рецепторам ( D2 ) головного мозга. Кроме того, в отличие от сульпирида, арипипразол не вызывает гиперпролактинемии. Этот атипичный АП, можно принимать длительно.
Кроме того, арипипразол не вызывает физической зависимости, даже при длительном и системном приеме. В небольших терапевтических дозах ( до 5мг/сут ), арипипразол уменьшает выраженность негативной симптоматики ( апатия, ангедония, астения ). Также он может назначаться пациентам, в качестве аугментации антидепрессантов.
15мг/сут - это антипсихотическая доза арипипразола. На этой дозе арипипразол проявляет выраженный антагонизм к дофаминовым ( D2 ) рецепторам головного мозга. А антагонистами D2 , депрессивные расстройства не лечатся. Это что касается фармакодинамики. Если бы это было так, то типичные антипсихотики показывали блестящие результаты, в терапии депрессивных расстройств ( в том числе и БДР ).
Арипипразол в дозах до 5мг/сут, можно использовать в терапии депрессивных расстройств. В дополнение к базовому препарату ( антидепрессанту ).
Кстати, как антипсихотик арипипразол недостаточно эффективен. То есть, по выраженности антагонизма к D2, он уступает всем типичным и многим атипичным антипсихотикам. Арипипразол недостаточно эффективно купирует продуктивную симптоматику. Но у этого препарата есть и свои плюсы. Например он довольно хорошо переносится пациентами. И вызывает меньший спектр побочных действий, по сравнению с многими другими антипсихотическими препаратами. Опять же за счёт недостаточно выраженной антагонизма к D2.
Резюме. Арипипразол в дозе 15мг/сут целесообразно назначать при РШС, маниакальной фазе БАР, ШАР. При депрессивных расстройствах нужно использовать дозы до 5мг/сут.
Диапазон антипсихотических доз арипипразола составляет от 10мг/сут до 30мг/сут.
Aleksey писал(а):
Кстати, помимо агонистов ( суперагонист, полный агонист, частичный агонист ) и антагонистов , существуют ещё и обратные агонисты. Кроме того, есть параметры аффинности ( сродства ) и селективности, к тем или иным рецепторам головного мозга. И аффинность и селективность, к тем или иным рецепторам головного мозга, имеют важное значение, в фармакодинамике психотропных препаратов. Это в общем, по фармакодинамике психотропных и ПАВ.
А в частности по фармакодинамике арипипразола. В антипсихотических дозах ( от 10-30мг/сут ) арипипразол проявляет антагонизмом к дофаминовым ( D2 ) рецепторам головного мозга. То есть, как и любой антипсихотик ( типичный или атипичный ). Антагонизмом к D2 является основным фармакодинамическим свойством, всех антипсихотических препаратов ( в том числе и арипипразола
). Просто выраженность этого свойства, у всех антипсихотиков разная.
При этом в малых терапевтических дозах ( до 10мг/сут ) арипипразол проявляет частичный агонизм, к этим же рецепторам ( D2 ). Это его уникальное свойство. Но я не рекомендую пациентам с депрессивными расстройствами в анамнезе, использовать дозы свыше 5мг/сут. Арипипразол пусть и существенно лучше переносятся пациентами, нежели подавляющее большинство антипсихотических препаратов. Но всё-таки он обладает довольно широким спектром побочных действий. И чем выше принимаемая доза арипипразола, тем выраженнее могут быть проявления побочных действий.
Кроме того, у арипипразола есть и вторичные фармакодинамические свойства ( антагонизм к серотониновым рецепторам подтипа 5-HT2a и агонизм к 5HT1a ).
Резюме. Арипипразол проявляет аффинитет ко множеству рецепторов ( есть ещё незначительная аффинность к a1, H1 ) головного мозга. И арипипразол не является селективным препаратом. Ключевой момент! Арипипразол оказывает дозозависимое действие на D2. То есть, в малых дозах является частичным агонистом этих рецепторов. А в антипсихотических дозах антагонистом. Простым языком. В малых дозах арипипразол возбуждает D2 ( действует как агонист ), а в антипсихотических дозах блокирует D2 ( действует как антагонист, как и любой антипсихотик ).