нажмите, чтобы увидеть

Парадоксальная ситуация:
1. Габапентин блокирует релиз эндогенного лиганда, имеющего эффекта, и эффект его развивается за счет вытеснения с кальцевых каналов лейцина
2. Но если поверх накинуть саму аминокислоту лейцин параллельно меня с 3 габы размазало будто я прегабы обкушался
3. Точного механизма не знаю, но думаю прикол в том что при высоких концентрациях лейцина габа не может вытеснить лейцин с лигандов, и в итоге повышает активность эндогенного лейцина.
Находка, блин, действительна отличная, и даже не для меня, а для мамы с диабетом и сильными нейропатическими болями.
Вот так в жизни бывает. Короче говоря, я предполагаю что вместо ингибирования (блокирования) активности лейцина в мозге при высоких концентрациях лейцина, он наоборот повышает его активность. Вот такой парадокс.
Как вы видите на рисунке у габы до 10-раза меньше сродство чем у лейцина к целевым точкам соприкосновения. И чтобы выместить его ей требуется намного большие концентрации
Вот и получается что вместо блокирования активности, он ее усиливает.
Но это чисто моя теория. Практических доказательств не нашел + только как говорится логика и эксперименты in vivo, обосновывающие мои предположения.