ДУШЕВНОЕ РАВНОВЕСИЕ


наш форум посвящён теме избавления от депрессии и тревожных расстройств(в т.ч. от ВСД, невроза, панических атак, ОКР, и т.п.). Психологическая взаимопомощь и полезная информация.
Текущее время: 29 мар 2024, 13:14

Часовой пояс: UTC + 3 часа




Начать новую тему Ответить на тему  [ Сообщений: 198 ]  На страницу 1, 2, 3, 4  След.
Автор Сообщение
СообщениеДобавлено: 23 янв 2019, 18:42 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Давайте попробуем обсудить Карипразин,кот. заявляеться как новое слово в психиатрии,как Антипсихотик 3 поколения с эффективным влиянием на негативную симптоматику ,ангедонию и когнитивный дефицит.Соответствуют ли его заявленные свойства реальной терапевтической практике.Препарат дорогой и есть ли смысл его пробовать как препарат "надежды" Может отзовуться те ,кто его пробовал.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 24 янв 2019, 00:17 
Не в сети

Зарегистрирован: 11 янв 2016, 13:13
Сообщения: 152
А где продаётся? Я читал статью о нем буквально пол часа назад. И тут Вы. По описанию прям да, ноу хау. Но мы то знаем, что нет. Бринтелликс тоже ворвался как мультиАД. Но цена интересна. Он в РФ появился вообще?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 24 янв 2019, 02:03 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
В России он оффициально не зарегистрирован,но вроде бы проходил какие-то испытания и должен быть заргистрирован стоимость его заоблачная(от 25т.р до 90т.р в переводе с $ и в зависимости от дозировки. Унас он есть полулегально,возможно,интернет аптеки какие-нибудь -продают.За такую цену и хотелось бы узнать--стоящий ли препарат.Бринтелликс тоже заявлялся как многофункциональный--новое слово в психиатрии,а оказался очень противоречивым и неоднозначным преп.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 24 янв 2019, 08:23 
Не в сети
Аватара пользователя
Забанен(а)

Зарегистрирован: 20 дек 2017, 21:44
Сообщения: 1273
Арипипразол пробовали?
Под все описанные свойства он подходит

__________________________________
Друг мой, друг мой,
Я очень и очень болен.
Сам не знаю, откуда взялась эта боль.
То ли ветер свистит
Над пустым и безлюдным полем,
То ль, как рощу в сентябрь,
Осыпает мозги алкоголь


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 24 янв 2019, 11:05 
Не в сети

Зарегистрирован: 11 янв 2016, 13:13
Сообщения: 152
Аффинность:

D2L - 0,49
D2S - 0,69
D3 - 0,085

Неплохо. Кто то знает нейролептики с более сильной аффинностью?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 24 янв 2019, 11:18 
Не в сети
Аватара пользователя
Забанен(а)

Зарегистрирован: 20 дек 2017, 21:44
Сообщения: 1273
Я знаю

__________________________________
Друг мой, друг мой,
Я очень и очень болен.
Сам не знаю, откуда взялась эта боль.
То ли ветер свистит
Над пустым и безлюдным полем,
То ль, как рощу в сентябрь,
Осыпает мозги алкоголь


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 16:22 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Он сохраняет лучшие св-ва Арипиризола,но в тоже время серьезно отличаеться за счет самого мощного среди антипсихотиков аффинитета к D3 рецепторам. То есть он являеться самым многообразны модулятором допаминергической системы и в одном исследовании показал боле эффективное войздействие на негативную симптоматику по сравнению с Риссперидоном.Аффинитет Карипразина к D3 рецепторам в 10 раз сильнее.чем к D2 Зто придает ему дополнительные свойства
Он уже больше 2-х лет применяеться в США и Европе.идолжны накопиться данные о его свойствах и особенностях и его эффективности при такой цене.
Надо всетаки определить соотношение цена/эффективность препарата.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 17:14 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 07 окт 2017, 23:24
Сообщения: 1946
Пол: Мужской
Alex. писал(а):
должны накопиться данные о его свойствах и особенностях и его эффективности при такой цене. Надо всетаки определить соотношение цена/эффективность препарата.
Цену этого препарата не стоит рассматривать как индикатор его повышенной эффективности. Такая цена это просто отражение экономической ситуации на фарм-рынке США. Новые препараты для массового пользователя стоят там 3-4 тыс долларов в месяц но это оплачивается страховой. Соответственно нам, гражданам РФ, делать на этом празднике жизни нечего. Ну только ждать дженериков.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 17:32 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Luca_toni писал(а):
ену этого препарата не стоит рассматривать как индикатор его повышенной эффективности. Такая цена это просто отражение экономической ситуации н
Я не о цене ,а о целесообразности применения препарата с такой ценой ,если есть доказательная база о его повышенной эффективности при тех или иных симптомах.то можно и потратиться,т.к. сказать --рискнуть.
Странно ,что нет откликов от принимавших этот препарат,без этого трудно составить мнение о препарате.Можетбыть -есть какие нибудь сравнительные исследования?Все же хочеться понять,что -зто за преп. ,стоит ли на него потратиться?


Последний раз редактировалось Alex. 26 янв 2019, 17:53, всего редактировалось 1 раз.

Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 17:42 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 07 окт 2017, 23:24
Сообщения: 1946
Пол: Мужской
Риск дело благородное и индивидуальное. А рациональная целесообразность применять его просматривается только если платит страховая.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 18:00 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
А каков срок патентной защиты?Через какой срок появляеться право на выпуск дженериков?М. быть кто нибудь знает?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 18:13 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 07 окт 2017, 23:24
Сообщения: 1946
Пол: Мужской
Alex. писал(а):
Странно ,что нет откликов от принимавших этот препарат
На drugs.com много отзывов на него
Alex. писал(а):
Через какой срок появляеться право на выпуск дженериков?
Препарат одобрен FDA в 2015 поэтому дженериков стоит ждать не ранее 2025 а скорее 2030. Но есть вариант что производитель будет продавать оригинал у нас за гораздо более скромные деньги Это обычная практика - продавать не в США за меньшие деньги(по принципу - с паршивой овцы хоть шерсти клок)но вот когда это будет... Еще слышал что Индия не признает патенты и выпускает новые препараты за недорого. Можно там пошерстить


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 18:16 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 07 окт 2017, 23:24
Сообщения: 1946
Пол: Мужской
Luca_toni писал(а):
Еще слышал что Индия не признает патенты и выпускает новые препараты за недорого. Можно там пошерстить
Я так пытался купить пимавансерин.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 18:34 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Спасибо за обнадеживающую информацию.!Если еще появиться какая нибудь инф.--сообщите,буду рад!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 21:10 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Вообщем . прочитал крупный мета-анализ насчет Карипразина.Сочетает Св-ва антипсихотиков разных поколений при значительно меньшем количестве побочек,при этом не уступает типичным при купировнии продуктивной симпт.,не вызывая присущим им побочкам,кроме акатизии,но в гораздо слабом варианте.
достоверно превосходит рисперидон при терапии неготивных,когнитивных. змоциональных расстройств,при зтом не вызывая присущим ААП метаболических нарушений.
Получаеться,что по соотношению эффективность/безопастность--на сегодня --это самый оптимальный препарат.Вопрос только в цене.
P.S Интенсивность разработок препаратов в этой области поражают.Создаються преп. ,кот действуют на ядро ,причину болезни--нарушения Глутаматно----ГАМК -нергических системах.Но когда это до нас дойдет и кому будет доступно по цене.?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 23:31 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 14 сен 2018, 15:00
Сообщения: 6583
Откуда: Саранск
Пол: Мужской
Alex., здравствуйте. Не могли бы вы выложить ссылку на мета-анализ в теме Библиотека зарубежных исследований

__________________________________
Моя тема: Лечение ГТР СРК для Silvv68
Фарма сегодня: агомелатин 50, кветиапин 100, стрезам 200, дегидроэпиандростерон 25, лактаза, псиллиум, полезные бактерии, витамин С, витамин D.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 26 янв 2019, 23:49 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Silvv66
Стыдно сказать,но я плохо владею комп.,но если Вам зто очень нужно,я проконсультируюсь и слелаю ссылку,тем более -это ,наверное ,не так трудно.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 27 янв 2019, 00:26 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Silvv68
Собщение отправил.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 22 мар 2019, 20:12 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
В продолжении темы.Вот засела во мне эта мысль:надо,мол попробовать этот преп.,не смотря на огромную стоимость.почему засела,не знаю? Но пришлось собрать последнии копейки и,рискуя,заказать.Не обманули-получил,правда упаковка изрядно помята,но зто- не беда.Вообщем то заказывал его в качестве аугментатора к Ад ,хотя для этих показаний он пока не утвержден.Из всех ААП для меня самый про-антидепрессивный-Кветиапин.По первым впечатлениям Карипразин(Reagila) ничем не уступает,имея гораздо меньше побочек в виде излишней седации,метаболических и кардиоваскулярных нарушений.Тревогу тоже способен держать,но не за счет сильной седации,а просто улучшая эмоц. фон.Учитывая широкий спектр симптоматики,на кот. способен воздействовать Карипразин,улучшенный профиль побочек,а также -удобство приема(1р./в сутки) препарат действительно стоящий и подтверждает все то,что о нем написано в теме.Недостаток-это,конечно,-цена


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 30 мар 2019, 17:44 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Вот, от нечего делать подсчитал стоимость Карипразина.1капс.(4.5мг) стоят примерно 2000р.Получаеться ,что 1мг вещества стоят прим.400рНасколько -дороже золота ,платины и др.
Фарма -очень выгодное дело,очень выгодное.Надо отдавать своих детей не в шоу-биз., а учиться на фармакологов.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 апр 2019, 11:28 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Вообщем. на собственном опыте удалось ,несмотря на отсутствие оффициальных данных,проверить Карипразин на предмет активации Ад-ов.Эффект значимо ощутим при отсутствии выраженных побочек,особенно седации,повыщения аппетита,заторможенности,наоборот.активирует, пробуждает без беспокойства и акатизии,всего неск. раз пришлось принимать циклодол.Пробовал след.Ад-ты:Иксел,Сибутрамин и редкий у нас Ребоксетин(эдронакс),а также Паксил.Эффект заметный со всеми Ад,но.по моему мнению особенно подходят стимулирующие :Иксел.Сибутрамин,Ребоксетин,но это-конечно ИМХО.
В этой связи интересен родственный Карипразину-Брекспипразол(Rexulty),кот. прямо утвержден для потенц.Ад-ов при тяж. резист.деепрессии.Вот такие мои личные наблюдения,кот. часто не совпадают с отзывами др Всем Здоровья!Alex.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 апр 2019, 14:50 
Не в сети
Аватара пользователя
Забанен(а)

Зарегистрирован: 20 дек 2017, 21:44
Сообщения: 1273
Alex. писал(а):
Вообщем. на собственном опыте удалось ,несмотря на отсутствие оффициальных данных,проверить Карипразин на предмет активации Ад-ов.Эффект значимо ощутим при отсутствии выраженных побочек,особенно седации,повыщения аппетита,заторможенности,наоборот.активирует, пробуждает без беспокойства и акатизии,всего неск. раз пришлось принимать циклодол.Пробовал след.Ад-ты:Иксел,Сибутрамин и редкий у нас Ребоксетин(эдронакс),а также Паксил.Эффект заметный со всеми Ад,но.по моему мнению особенно подходят стимулирующие :Иксел.Сибутрамин,Ребоксетин,но это-конечно ИМХО.
В этой связи интересен родственный Карипразину-Брекспипразол(Rexulty),кот. прямо утвержден для потенц.Ад-ов при тяж. резист.деепрессии.Вот такие мои личные наблюдения,кот. часто не совпадают с отзывами др Всем Здоровья!Alex.

молодец, исследования проводишь.

__________________________________
Друг мой, друг мой,
Я очень и очень болен.
Сам не знаю, откуда взялась эта боль.
То ли ветер свистит
Над пустым и безлюдным полем,
То ль, как рощу в сентябрь,
Осыпает мозги алкоголь


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 апр 2019, 15:17 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Байден писал(а):
молодец, исследования проводишь.
А что делать? Пока дождешься от врачей нужной именно тебе комбинации,может совсем скрючить.Да и для человечества стараюсь,но нужно финансирование.Байден,можешь помочь с финансированием исследований?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 апр 2019, 15:41 
Не в сети
Аватара пользователя
Забанен(а)

Зарегистрирован: 20 дек 2017, 21:44
Сообщения: 1273
Alex. писал(а):
Байден,можешь помочь с финансированием исследований?
Надо спонсора искать. Лаборатория нужна. Попробую помочь, напишу письмо к Медведеву, посмотрим, что он ответит. Может в Сколково отправит.

__________________________________
Друг мой, друг мой,
Я очень и очень болен.
Сам не знаю, откуда взялась эта боль.
То ли ветер свистит
Над пустым и безлюдным полем,
То ль, как рощу в сентябрь,
Осыпает мозги алкоголь


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 апр 2019, 16:03 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Байден, Спасибо за отзывчивость.Хорошая идея!Если удасться связаться с Медведевым,вместе с лабараторией можно попытаться выбить открытия психиатр. исследовательского отделения прямо там--в Сколково.Предлагаю тебе должность зав. отд.,а мне глав.врача или наоборот.Это будет инновационное отделение с самым современным оборудованием.Спасибо тебе за то,что откликнулся!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 15 апр 2019, 08:08 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Насчет доз Карипразина.Мин. терапевтическая доза согласно инструкции 1.5 мг. у меня капсулы по 4.5 мг.,приходилось делить.Но потом,получилось так,что разделил на 4 дозы.т.е . меньше 1.5 мг. и работает такая доза,те. при потенциировании АД. терапии возможно применении и меньших,чем указано производителем доз.У меня действовала доза и в 1 м.г. т.е,в озможно может действовать и более меньшая доза,но я не проверял.т.к. делить капсулы очень не удобно.
Самые маленькие капсулы -- по 1.5 мг.,но дешевле получаеться покупать капс. с большой дозировкой ,самая большая --6 мг.
ВЫвод:При потенциировании Карипразином антидепр.возможно применении меньших,чем указано при
лечениидр. заболеааний доз ,проверена доза в 1 м.г.

P.S Это не стеб,как в двух предыдущих постах .


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 19 апр 2019, 00:00 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Дневник экспериментатора продолжаеться:Так уж получилось,что уменя на руках,в моем распоряжении оказался целый ряд препаратовТак получилось в результате моего стремления подобрать подходящую комбинацию,для чего мне было необходимо преодолеть высокую резистентность к действию психотропов.Если в60-е годы была возможность оживлять симптоматику и изменять реактивность психики с помощью чистейшего ЛСД-25,то вскоре эти исследования прикрыли,что до сих пор сомнительно.Я подумал,что в моем случае,есть нарушения во всех медиаторных системах. но на все эти системы действуют до сих пор не превзойденные трициклики.(имипрамин,кломипрамин,амитриптилин)Чтобы повторить их эффект ,но с гораздо меньшими побочками надо взять мощные(каждые в своем классе),действущие избирательно,не затрагивая массу рецепторов препараты.И такие препараты у меня оказлись под рукой:СИОЗС(пароксетин),СИОЗН(ребоксетин)и допаминовый(бупропион)Эти препараты должны дополнять друг др.,усиливая АД эффект каждого ,уменьшая побочки др.др.Тут открываеться широкий простор для манипуляций дозами.Такую комбинацию я пока ни у кого не встречал .,возможно буду первым.Ну и добавил 1мг Карипразина.Пока полет нормальный,хуже не стало.Надеюсь маховик раскрутиться и полетим!!! P.S.Кто пробовал нечто подобное,просьба написать и поделиться своими ощущениями.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 04 май 2019, 17:03 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Вношу некоторые коррекивы по результатам дальнейших наблюдений.Комбинация Паксил+Ребоксетин+Бупропион+карипразин ,безусловно рабочая и эффективная,но прихожу к выводу ,что карипразин,как аугментатор АД не являеться выдающимся преп. и.как я считаю -уступает кветиапину,хотя у меня не было возможности попробовать более сильные дозировки Карипразина(не больше 1.5 мг.) В отношении др. свойств испытуемого преп.(влияние на продуктивную и нег. симптоматику шизофрении и терапии БАР 1) мне сказать трудно,т.к у меня немного др. проблемы.Но лечение и наблюдения буду продолжать.
P.S.Немного жалею,что не начал терапию с REXULTY,кот уже испытан и утвкржден ,как хороший аугментатор АД.Но,как всегда,хорошая мысля приходит опосля.Надо где то искать опять неподьемные для меня суммы money.Да,если останеться Карипразин,готов продать с большой скидкой,тк. деньги нужны для продолжения испытаний.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 21 май 2019, 20:10 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
К сожалению схема Карипразин-Бупропион-Пароксетин-Ребоксетин была разбита из-за известных событий вокруг Бупропиона,да и Ребоксетин заказывать из Европы дорого и ждать посылки приходиться долго,возникают большие перерывы.Но результаты есть динамика была хорошая и у меня улучшилось восприятие других психотропов,теперь действует схема Кветиапин-Пароксетин-Ламотриджин.конечно.к старой схеме хотелось бы вернуться,но обстоятельства изменились.


Последний раз редактировалось krakozyabr 22 авг 2020, 17:35, всего редактировалось 3 раз(а).

Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 07 июн 2019, 22:21 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Снова перешел к схеме Карипразин+Ребоксетин+Пароксетин и 100мгю кветиапина на ночь.Карипразин хорошо вписываеться в АД -ю схему при апато-абулических,астенических состояниях.Активирует,повышает мотивацию,смягчает дефицитарную симптоматику.Переношу терапию хорошо,лишь изредка принимаю корректор(циклодол).Зто при том ,что он утвержден FDA для терапии психозов как с продуктивной(бред ,галлюц-ии,и т.д.) ,так и с негативной симптоматикой.,и для терапии БАР 1.
Это современный АП с широким спектром действия.
Кветиапин больше подходит для комбинированной АД терапии при тревожных,ажитированных состояниях.,при нарушениях сна.
Еще один плюс Карипр. -длинный период полувыведения(48ч. для карипр. и 7 суток для активных метоболитов),что очень удобно для према 1р в сутки,а после достижения равновесных концентраций я пробовал принимать 1р. в двое суток-действует очень ровно ,без пиков и спадов.Вообщем, доволен этим эффективным и уникальным преп.Но это ,конечно мой личный опыт,а в психологии все очень индивидуально.
Да,еще один плюс :Карипразин можно рассасывать под языком,он совсем не горький-это повышает биодоступность и ускоряет действие.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 09 июн 2019, 09:17 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Хочу добавить.что после рассасывания под языком,лучше для хорошего усвоения ,не пить ,и не есть в течении 10-15минут. И не полоскать рот.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 12 июн 2019, 21:25 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Разработчик Карипразина Gedeon..... подал заявку в FDA на проведение клинических испытаний препарата относительно эффективности в отношении негативной симптоматики при психозах,а также относительно влияния на когнитивные функции.Но заявка не была принята из за формальных нарушений в оформлении заявки.
Значит,такие исследования все таки будут проведены после соблюдения всех формальностей.
Кстати , так много обещающий и ожидаемый Rapastinel провалил все клинические испытания и принес разработчикам ущерб примерно в 1/2 миллиарда $.
Очень жаль,но исследования продолжаються.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 13 июн 2019, 17:15 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Хочу спросить у обитателей Форума и любопытствующих гостей:Кто нибудь принимал Карипразин и какие впечатления? Очень интересно узнать ,как он действует на других.А то я тут в одиночестве зкспериминтирую и мой опыт ограничен.Пишите в тему,хочеться побольше узнать об зтом препарате,составить более обьемное мнение о нем.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 17 июн 2019, 21:23 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Что касаеться заявленного положительного влияния Карипразина на когнитивные функции,то в этом отношении он еще исследуеться. По своим ощущениям могу сказать ,что сознание стало более ясным.,тут надо конечно определять влияние преп. на когнитивку с помощью спец. тестов,но я заметил,например,что стал набирать текст почти не задумываясь и более быстро,хотя ,может - это просто совпадение.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 22 июн 2019, 19:41 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Выяснилось,что благодаря уникальным свойствам Карипразина и его активным метаболитам возможно создать первый оральный депо пролонг с интервалом приема 1 р в неделю или 1р. в 14 дней или даже -1р в месяц.
Это- маленькая революция в психиатрии! Очень удобно глотать пилюли всего раз в месяц.!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 01 июл 2019, 23:49 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Считаю,что курс комбинирования Карипразина с АД-ми можно завершить,тк. ситуация сдвинулась с мертвой точки,резистентность пробита,теперь снова хоршо действует квет. с ламотриджином как потенциирующие агенты к АД-м.Получаеться намного дешевле,Карипразин сделал свое дело.Представляю ,какой потнциирующий потенциал у родственного Брекспипразола(Rexulti)кот. оффиц. утвержден для комбинированной терапии с АД-ми


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 02 июл 2019, 13:35 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 25 сен 2015, 22:52
Сообщения: 10825
Alex. писал(а):
Считаю,что курс комбинирования Карипразина с АД-ми можно завершить,тк. ситуация сдвинулась с мертвой точки,резистентность пробита,теперь снова хоршо действует квет. с ламотриджином как потенциирующие агенты к АД-м
Здорово!Поздравляю! Курс проводил под наблюдением врача или сам?

__________________________________
Все что пишу, только личное мнение.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 02 июл 2019, 13:42 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Milk писал(а):
Здорово!Поздравляю! Курс проводил под наблюдением врача или сам?
Все самому приходилось Reagila и Ребоксетин с Бупром в России не зарегистрированы ,поэтому к врачу обращаться бесполезно было.Спасибо за поэдравления ,но еще предстоит дальнейшая работа для хорошей ремиссии.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 02 июл 2019, 15:07 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 25 сен 2015, 22:52
Сообщения: 10825
Alex. писал(а):
но еще предстоит дальнейшая работа для хорошей ремиссии.
Главное, начало положено :126n: и направление движения известно.

__________________________________
Все что пишу, только личное мнение.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 02 июл 2019, 15:45 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Milk писал(а):
Главное, начало положено и направление движения известно.
Milk,Да.это точно,главное в нашем деле -найти свой путь,свой выход,даже.когда кажеться,что его нет.Спасибо Вам ,что Вы поддерживаете так много людей на Форуме!Здоровья Вам И Вашим близким.!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 04 июл 2019, 11:39 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 25 сен 2015, 22:52
Сообщения: 10825
Спасибо за добрые слова, они важны для меня с недавних пор. :16p:

__________________________________
Все что пишу, только личное мнение.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 04 июл 2019, 17:54 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Milk писал(а):
Спасибо за добрые слова, они важны для меня с недавних пор.
А почему с недавних пор.?у Вас что-то случилось?
Если не хотите,конечно,не отвечайте.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 05 сен 2019, 00:18 
Не в сети

Зарегистрирован: 04 сен 2019, 23:57
Сообщения: 3
Очень прошу отозваться Alex! У меня болен сын. Где вы купили Карипразин? Можно ли его купить в России? Или посоветуйте интернет аптеку, где вы покупали. Очень прошу помочь!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 05 сен 2019, 08:51 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Helena, Напишите мне в Л/С.здесь .


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 05 сен 2019, 11:15 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 07 окт 2017, 23:24
Сообщения: 1946
Пол: Мужской
Helena писал(а):
Очень прошу отозваться Alex! У меня болен сын. Где вы купили Карипразин? Можно ли его купить в России? Или посоветуйте интернет аптеку, где вы покупали. Очень прошу помочь!
А другие варианты вы пробовали или решили сразу с карипразина начать?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 05 сен 2019, 14:34 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Helena писал(а):
Очень прошу отозваться Alex! У меня болен сын. Где вы купили Карипразин? Можно ли его купить в России? Или посоветуйте интернет аптеку, где вы покупали. Очень прошу помочь!
Helena, ответил Вам в Л/С.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 07 сен 2019, 22:36 
Не в сети

Зарегистрирован: 04 сен 2019, 23:57
Сообщения: 3
Добрый вечер! Кто знает хорошего психиатра в НИИ психиатрии в Питере? Прошу помочь. Спасибо


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 08 сен 2019, 18:11 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Санкт-Петербург


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 09 сен 2019, 15:25 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Поздравляю! Карипразин оффициально поступил в продажу в России.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 14 сен 2019, 22:51 
Не в сети

Зарегистрирован: 14 сен 2019, 22:45
Сообщения: 1
Привет!
Моей дочке. 18 лет, врач посоветовал начать применять Реагила...
Начнем через неделю. Отзывов пока очень мало, препарат дорогой, у нас в стране на месяц упаковка стоит 120 евро.
Хотим попробовать.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 15 сен 2019, 08:02 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Привет! отзывов мало потому.что в РФ он только начинает применяться,на зарубежных сайтах отзывов много
https://www.drugs.com/ Цена для России сравнительно не дорогая.Я заказывал в Германии гораздо дороже.В штатах цена доходит до 2000$ правда с высокой дозировкой(6 мг)
120 евро-это ,наверное,28капс. по 6 мг.?
А почему доктор назначил среди множества антипсихотиков именно Реагила,он как то обьяснил?
Сейчас еще появилась Латуда.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 17 сен 2019, 00:04 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Оффициальная инструкция к Карипразину(Реагила):

нажмите, чтобы увидеть
Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

Код ATX: N05AX15

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия карипразина полностью не известен. Тем не менее, предполагается, что терапевтический эффект карипразина обеспечивается комбинацией частичного агонизма по отношению к D3-, Э2-дофаминовым рецепторам (величина Ki 0,085-0,3 нмоль/л в сравнении с 0,49-0,71 нмоль/л, соответственно) и 5-НТ1А-серотониновым рецепторам (величина Ki 1,4-2,6 нмоль/л) и антагонизма по отношению к 5-НТ2В- и 5-НТ2А-серотониновым рецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам (значения Ki 0,58-1,1 нмоль/л, 18,8 нмоль/л и 23,3 нмоль/л, соответственно). Карипразин обладает низкой аффинностью к 5-НТ2С-серотониновым и альфа 1-адренорецепторам (значения Ki 134 нмоль/л и 155 нмоль/л, соответственно). Карипразин не обладает значимой аффинностью к мускариновым холинергическим рецепторам (ИК50>1000 нмоль/л). Два основных активных метаболита, дезметилкарипразин и дидезметилкарипразин, обладают сходным с карипразином профилем связывания с рецепторами и профилем функциональной активности in vitro, как и исходное лекарственное вещество.

Фармакодинамические эффекты

Доклинические исследования in vivo показали, что карипразин в фармакологически эффективных дозах связывается с D3-рецепторами в такой же степени, как и с 02-рецепторами. У пациентов с шизофренией наблюдалось дозозависимое связывание карипразина с D3 и 02-дофаминовыми рецепторами головного мозга (преимущественно в зонах с преобладанием D3-рецепторов) в терапевтическом диапазоне доз в течение 15 суток.

Влияние карипразина на интервал QT изучалось у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Были получены данные холтеровского мониторирования ЭКГ в течение 12 часов у 129 пациентов до назначения препарата и по достижении равновесного состояния. Удлинения интервала QT при применении карипразина в дозах, превышающих терапевтические (9 мг/сут или 18 мг/сут), не наблюдалось. У пациентов, получавших карипразин в рамках исследования, не было

зарегистрировано ни удлинения интервала QTc на >60 мс от исходного показателя, ни удлинения QTc >500 мс в ходе исследования.

Клиническая эффективность Эффективность при краткосрочном применении

Эффективность карипразина при острой шизофрении изучалась в трех 6-недельных многоцентровых, международных, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1754 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет. Первичной конечной точкой во всех исследованиях острой шизофрении было изменение исходной общей оценки по шкале позитивных и негативных синдромов (PANSS) через 6 недель, вторичной конечной точкой - изменение исходной оценки по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания (CGI-S) через 6 недель. В международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 1,5 мг, 3,0 мг и 4,5 мг и рисперидона 4,0 мг для чувствительности анализа было продемонстрировано статистически достоверное улучшение первичной и вторичной конечных точек для всех доз карипразина и активного контроля по сравнению с плацебо. В другом международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 3,0 мг и 6,0 мг и арипипразола 10 мг для чувствительности анализа обе дозы карипразина и активный контроль привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо. В третьем международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных/изменяемых доз карипразина 3,0-6,0 мг и 6,0-9,0 мг обе группы доз карипразина привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо.

Результаты изменения первичной конечной точки обобщены ниже в Таблице 1. Результаты изменения вторичной конечной точки (CGI) и дополнительных конечных точек подтвердили данные, полученные в отношении первичной конечной точки.
Таблица 1. Изменения исходной общей оценки по шкале PANSS через 6 недель в исследованиях обострений шизофрении—выборка ITT
Исходно Среднее ± ско Изменение Среднее МНК (СО) Различия между препаратами и плацебо (95% ДИ) Величинар
Общая оценка по шкале PANSS (модель MMRM)
Исследование RGH-MD-16 (п=711)
Плацебо 97,3 ± 9,22 -13,29(1,82) — —

Карипразин 1,5 мг/сут 97,1 ±9,13 -21,27 (1,77) -7,97 (-12,94,-3,01) 0,0017
Карипразин 3 мг/сут 97,2 ± 8,66 -21,45 (1,74) -8,16 (-13,09,-3,22) 0,0013
Карипразин 4,5 мг/сут 96,7 ±9,01 -23,77 (1,74) -10,48 (-15,41,-5,55) <0,0001
Рисперидон 4 мг/сут 98,1 ±9,50 -29,27 (1,74) -15,98 (-20,91,-11,04) <0,0001*
Исследование RGH-MD-04 (п=604)
Плацебо 96,5 ±9,1 -14,3(1,5) — —
Карипразин 3 мг/сут 96,1 ±8,7 -20,2(1,5) -6,0 (-10,1,-1,9) 0,0044
Карипразин 6 мг/сут 95,7 ± 9,4 -23,0(1,5) -8,8 (-12,9, -4,7) <0,0001
Арипипразол 10 мг/сут 95,6 ± 9,0 -21,2(1,4) -7,0 (-11,0,-2,9) 0,0008*
Исследование RGH-MD-05 (п=439)
Плацебо 96,6 ±9,3 -16,0(1,6) — —
Карипразин от 3 до 6 мг/сут 96,3 ± 9,3 -22,8(1,6) -6,8 (-11,3,-2,4) 0,0029
Карипразин от 6 до 9 мг/сут 96,3 ± 9,0 -25,9(1,7) -9,9 (-14,5, -5,3) <0,0001

ДИ - доверительный интервал; ITT - выборка всех рандомизированных пациентов; МНК - метод наименьших квадратов; PANSS - шкала позитивных и негативных синдромов; СКО -среднеквадратичное отклонение; СО - стандартная ошибка.

*по сравнению с плацебо
Эффективность при длительном применении

Сохранение антипсихотического эффекта карипразина изучалось в долгосрочном клиническом исследовании с рандомизированным прекращением применения препарата. В общей сложности 751 пациент с симптомами обострения шизофрении принимал карипразин в дозе 3-9 мг/сут в течение 20 недель, при этом 337 пациентов получали карипразин в дозах от 3 до 6 мг/сут. После стабилизации состояния пациентов рандомизировали на прием карипразина в фиксированной дозе 3 или 6 мг (п=51) или плацебо (n=51) в двойном слепом режиме на срок до 72 недель. Первичной конечной точкой исследования было время, прошедшее до развития рецидива. К концу исследования симптомы шизофрении возобновились у 49,0% пациентов, принимавших плацебо, и у 21,6% пациентов, получавших карипразин. Таким образом, время до развития рецидива (92 дня в сравнении с 326 днями, на основании 25-го перцентиля) в группе карипразина было достоверно длиннее, чем в группе плацебо (р=0,009).

Эффективность у пациентов с шизофренией с преобладанием негативной симптоматики Эффективность карипразина в лечении шизофрении с преобладанием негативной симптоматики изучалась в 26-недельном многоцентровом, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании. Карипразин (диапазон доз 3-6 мг, целевая

доза 4,5 мг) оценивался в сравнении с рисперидоном (диапазон доз 3-6 мг, целевая доза 4 мг) у пациентов с шизофренией со стойкой негативной симптоматикой (п=461). 86% пациентов были моложе 55 лет. 54% из них были мужского пола.

Стойкая негативная симптоматика определялась как симптоматика продолжительностью не менее 6 месяцев с высоким уровнем негативных симптомов и низким уровнем позитивных симптомов [(оценка фактора негативных симптомов по шкале PANSS >24, оценка >4 минимум по 2 из 3 пунктов PANSS (N1: уплощенный аффект; N4: абулия; N6: бедность речи) и оценка фактора позитивных симптомов по шкале PANSS <19]. Пациентов с вторичной негативной симптоматикой, например, с симптомами умеренной или тяжелой депрессии и клинически выраженным паркинсонизмом (ЭПС), исключали из исследования. У пациентов и в группе карипразина, и в группе рисперидона отмечалось статистически достоверное улучшение исходной величины первичной конечной точки эффективности -оценки фактора негативных симптомов по шкале PANSS (PANSS-FSNS) (р <0,001). Тем не менее, начиная с недели 14. отмечались статистически достоверные различия (р=0.002) в пользу карипразина по сравнению с рисперидоном (таблица 2). У пациентов и в группе карипразина, и в группе рисперидона отмечалось статистически достоверное улучшение исходной величины вторичной конечной точки эффективности - общей оценки по шкале личностного и социального функционирования (PSP) (р <0,001). Тем не менее, начиная с недели 10, наблюдались статистически достоверные различия (р <0,001) в пользу карипразина по сравнению с рисперидоном (Таблица 2).

Различия в оценках по шкалам общего клинического впечатления о тяжести заболевания (р=0,005) и об улучшении (р <0,001), а также уровень улучшения по шкале PANSS-FSNS (улучшение по PANSS FSNS >30% на неделе 26; р=0,003) подтверждали результаты оценки первичной и вторичной конечных точек эффективности.
Таблица 2 Резюме результатов исследования RGH-188-005
Показатель эффективности Карипразин Среднее мнк Рисперидон Среднее МНК Ожидаемые различия между препаратами 95% ДИ Величина р
Оценка PANSS-FSNS исходно 27,8 27,5 - - -
Оценка PANSS-FSNS на неделе 26 18,5 19,6 - - -
CfB оценки PANSS-FSNS к неделе 26 -8,9 -7,4 -1,5 -2,4; -0,5 0,002
Общая оценка PSP исходно 48,8 48,2 - - -

Общая оценка PSP на неделе 26 64,0 59,7 - - -
CfB общей оценки PSP к неделе 26 14,3 9,7 4.6 2,7; 6,6 <0,001

CfB (change from baseline) - изменение относительно исходной оценки

Фармакокинетика

Карипразин имеет два фармакологически активных метаболита, дезметилкарипразин (DCAR) и дидезметилкарипразин (DDCAR), обладающих сходной с карипразином активностью. Общая экспозиция (сумма карипразина и метаболитов DCAR и DDCAR) достигает 50% от экспозиции в равновесном состоянии приблизительно через 1 неделю ежедневного применения, а 90% от экспозиции в равновесном состоянии достигаются через 3 недели. В равновесном состоянии экспозиция дидезметилкарипразина приблизительно в 2-3 раза превышает экспозицию карипразина, а экспозиция дезметилкарипразина составляет приблизительно 30% экспозиции карипразина.

Всасывание

Абсолютная биодоступность карипразина неизвестна. При приеме внутрь карипразин хорошо всасывается. При многократном приёме препарата максимальная концентрация (Стах) в плазме крови карипразина и основных активных метаболитов наблюдается приблизительно через 3-8 часов.

Однократный прием карипразина в дозе 1,5 мг вместе с жирной пищей (900-1000 калорий) не оказывал значимого влияния на значения Стах или AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карипразина (AUCo-аувеличивалась на 12%, Стах снижалась на <5% после приема пищи по сравнению с приемом натощак). Влияние пищи на экспозицию DCAR и DDCAR также было минимальным.

Карипразин может применяться вне зависимости от приема пищи.

Распределение

На основании популяционного фармакокинетического анализа кажущийся объем распределения (V/F) карипразина составил 916 л, DCAR - 475 л, DDCAR - 1568 л, что указывает на широкое распределение карипразина и его основных активных метаболитов. Карипразин (CAR) и его основные активные метаболиты в высокой степени связываются с белками плазмы крови (96-97% для CAR, 94-97% для DCAR, 92-97% DDCAR). Метаболизм

Метаболизм карипразина осуществляется путем деметилирования (DCAR и DDCAR), гидроксилирования (гидроксикарипразин, HCAR) и сочетания деметилирования и гидроксилирования (гидроксидезметилкарипразин, HDCAR, и

гидроксидидезметилкарипразин, HDDCAR). Метаболиты HCAR, HDCAR и HDDCAR впоследствии трансформируются в соответствующие конъюгаты с сульфатом и глюкуронидом. Еще один метаболит, дездихлорофенилпиперазинкарипразиновая кислота (DDCPPCAR), образуется путем деалкилирования и последующего окисления карипразина. Карипразин метаболизируется изоферментом CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 до метаболитов DCAR и HCAR. DCAR далее трансформируется с помощью изофермента CYP3A4 и, в меньшей степени, CYP2D6 в DDCAR и HDCAR. DDCAR в дальнейшем метаболизируется изоферментом CYP3A4 до HDDCAR.

Карипразин и его основные активные метаболиты не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp), транспортных полипептидов органических анионов 1В1 и 1ВЗ (ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Это значит, что взаимодействие карипразина с ингибиторами P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ и BCRP маловероятно.

Выведение

Карипразин и его основные активные метаболиты выводятся преимущественно посредством печеночного метаболизма. У пациентов с шизофренией после приема карипразина в дозе 12,5 мг/сут 20,8% дозы выводилось почками в виде карипразина и его метаболитов.

В неизмененном виде 1,2% дозы карипразина выводится почками, 3,7% - через кишечник. Средний конечный период полувыведения (от 1 до 3 суток для карипразина и дезметилкарипразина и от 13 до 19 суток для дидезметилкарипразина) не определял время достижения равновесного состояния или снижение концентрации в плазме крови после прекращения лечения. При лечении пациентов карипразином эффективный период полувыведения имеет большее значение, чем конечный период полувыведения. Эффективный период полувыведения составляет приблизительно 2 суток для карипразина и дезметилкарипразина, 8 суток - для дидезметилкарипразина или приблизительно 1 неделю для общего карипразина. Общая концентрация карипразина в плазме крови постепенно снижается после прекращения или перерыва в приеме препарата. Концентрация общего карипразина в плазме крови снижается на 50% приблизительно через 1 неделю и более чем на 90% приблизительно через 3 недели после окончания приема. Линейность

При многократном приеме экспозиция карипразина и его двух основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, в плазме крови увеличивается пропорционально терапевтической дозе от 1,5 до 6 мг.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек Было выполнено популяционное фармакокинетическое моделирование с использованием данных, полученных у пациентов с шизофренией, участвовавших в программе клинических исследований карипразина, имеющих различия функции почек, включая нормальную функцию почек (клиренс креатинина (КК) >90 мл/мин), а также легкую (КК от 60 до 89 мл/мин) и умеренную (КК от 30 до 59 мл/мин) почечную недостаточность. Не было выявлено значимой связи между клиренсом карипразина из плазмы крови и клиренсом креатинина.

Применение карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК < 30 мл/мин) не изучалось (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение функции печени Было проведено исследование, состоявшее из 2 частей, (однократный прием карипразина в дозе 1 мг [часть А] и ежедневный прием карипразина в дозе 0,5 мг в течение 14 дней [часть В]) с участием пациентов с различными нарушениями функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью). По сравнению со здоровыми лицами, у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени было выявлено увеличение экспозиции (Стах и AUC) карипразина примерно на 25%. Также была выявлена приблизительно на 45% более низкая экспозиция основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, при применении карипразина в дозе 1 мг или 0,5 мг в сутки в течение 14 дней.

При многократном приеме карипразина общая экспозиция активных веществ (CAR+DCAR+DDCAR) (AUC и Стах) у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью (ПН) снизилась на 21-22% и 13-15%, соответственно. При этом по сравнению со здоровыми лицами, если учитывать концентрации несвязанных веществ у пациентов с ПН легкой и средней степени тяжести, общая экспозиция снизилась на 12-13% и увеличилась на 20-25%, соответственно.

Применение карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по Чайлд-Пью) не изучалось (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Возраст, пол и раса

В популяционном фармакокинетическом анализе клинически значимых различий фармакокинетических показателей (AUC и Стах суммы карипразина и его основных активных метаболитов) в зависимости от возраста, пола и расы не выявлено. В данный анализ было включено 2844 пациента различных рас, из них 536 пациентов в возрасте от 50 до 65 лет. Из 2844 пациентов 933 были женщины. Данных по применению карипразина у пациентов старше 65 лет недостаточно.

Курение

Карипразин не является субстратом изофермента CYP1A2, поэтому влияния курения на фармакокинетику карипразина не ожидается.

Способность кауипуазина оказывать влияние на другие лекарственные средства Карипразин и его основные активные метаболиты не индуцировали изоферменты CYP1А2, CYP2B6 и CYP3A4 и не ингибировали изоферменты CYP1А2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP219, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 in vitro. Карипразин и его основные активные метаболиты не являются ингибиторами переносчиков ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, BCRP, белка-переносчика органических катионов 2 (ОСТ2) и переносчиков органических анионов 1 и 3 (ОАТ1 и ОАТЗ) in vitro. Метаболиты DCAR и DDCAR не являются ингибиторами переносчика P-gp, тогда как карипразин ингибирует P-gp в кишечнике (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Показания к применению

Лечение шизофрении у взрослых пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата (см. раздел «Состав»).

Одновременный прием мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременный прием мощных или умеренных индукторов изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лица пожилого возраста с деменцией. Применение карипразина у пациентов пожилого возраста с деменцией не изучалось. Карипразин противопоказан таким пациентам ввиду повышенного риска общей смертности.

С осторожностью

Препарат Реагила® следует применять с осторожностью: у пациентов с высоким риском совершения суицида, с акатизией, неусидчивостью, повышенным риском поздней дискинезии, болезнью Паркинсона, нейролептическим злокачественным синдромом в анамнезе, судорогами в анамнезе или состояниями, снижающими порог судорожной готовности, катарактой, у пациентов с факторами риска развития инсульта, сахарного диабета, факторами риска развития гипергликемии, риском ожирения; склонностью к артериальной гипотензии (например, при дегидратации, гиповолемии, при лечении
10

гипотензивными препаратами), сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, риском венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»). Женщины детородного возраста должны применять высокоэффективные меры контрацепции во время приема карипразина и, как минимум, 10 недель после его отмены.

Если у Вас имеется одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Врач должен рекомендовать женщинам детородного возраста избегать беременности во время приема препарата Реагила*. Пациентки с сохраненной детородной функцией должны применять высокоэффективные методы контрацепции во время лечения и в течение минимум 10 недель после прекращения приема препарата Реагила®. В настоящее время неизвестно, обладает ли карипразин способностью снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия, поэтому пациентки, принимающие гормональные контрацептивы системного действия, должны дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Беременность

Данные по применению карипразина у беременных женщин отсутствуют или их недостаточно.

В доклинических исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность, включая пороки развития у крыс.

Применение препарата Реагила* во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, не рекомендуется. После прекращения приема карипразина следует продолжать контрацепцию в течение не менее 10 недель в связи с медленным выведением активных метаболитов.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе карипразина) в течение третьего триместра беременности, имеют риск развития нежелательных реакций после родов, включая экстрапирамидные расстройства и/или синдром отмены, которые могут варьироваться по степени тяжести и продолжительности. У этих новорожденных были отмечены возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Тяжесть этих осложнений варьировала. В некоторых случаях симптомы прекращались самостоятельно, в то время как в других случаях требовались лечение в условиях отделения интенсивной

терапии и продление госпитализации. Поэтому такие новорожденные нуждаются в тщательном наблюдении.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникают ли карипразин и его основные активные метаболиты в грудное молоко. Карипразин и его метаболиты проникают в молоко крыс во время лактации. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Женщинам, принимающим препарат Реагилаю, следует отказаться от грудного вскармливания.

Фертильность

Влияние карипразина на фертильность человека не изучалось. В доклинических исследованиях у самок крыс было отмечено снижение фертильности и способности к зачатию.

Способ применения и дозы

Способ применения

Препарат Реагила* принимается внутрь один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Дозы

Рекомендуемая начальная доза карипразина составляет 1,5 мг один раз в сутки. В дальнейшем дозу медленно повышать с шагом 1,5 мг/сут до максимальной дозы 6 мг/сут. Минимальную эффективную дозу определяет лечащий врач на основании клинической оценки. В связи с длительным периодом полувыведения карипразина и его активных метаболитов, изменения дозы оказывают небольшое влияние на концентрацию препарата в плазме крови в течение нескольких недель. Необходимо наблюдать за нежелательными реакциями и ответом пациентов на терапию в течение нескольких недель после начала приема карипразина и после каждого изменения дозы (см. раздел «Фармакокинетика»). Переход с других антипсихотических препаратов на карипразин

При переходе с лечения другими антипсихотическими препаратами на лечение карипразином следует рассмотреть возможность постепенного перекрестного титрования с постепенным снижением дозы предыдущего препарата при одновременном начале приема карипразина.

Переход с карипразина на другие антипсихотические препараты

При переходе с лечения карипразином на лечение другими антипсихотическими препаратами постепенного перекрестного титрования не требуется, необходимо начать прием нового антипсихотического препарата в минимальной дозе после отмены карипразина. Следует учитывать, что концентрация карипразина и его активных

метаболитов в плазме крови снизится на 50% приблизительно через 1 неделю (см. раздел «Фармакокинетика»).

Особые группы пациентов Пожилой возраст

Данных о применении карипразина у пациентов в возрасте 65 лет и старше недостаточно, чтобы выявить различия в ответе на лечение по сравнению с более молодыми пациентами (см. раздел «Фармакокинетика»). Выбор дозы у пожилых пациентов должен проводиться с большей осторожностью.

Нарушение функции почек

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) >30 мл/мин и <89 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется. Безопасность и эффективность карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) не оценивалась (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение карипразина не рекомендовано у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Нарушение функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (5-9 баллов по Чайлд-Пью) коррекция дозы препарата не требуется. Безопасность и эффективность карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов по Чайлд-Пью) не оценивалась (см. раздел «Фармакокинетика»). Применение карипразина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендовано.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения карипразина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочное действие

Резюме профиля безопасности

Наиболее частыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) при применении карипразина в дозах 1,5 - 6 мг были акатизия (19%) и паркинсонизм (17,5%). Большинство нежелательных явлений были легкой или средней степени тяжести.

Перечень нежелательных реакций

Перечисленные ниже нежелательные реакции, основанные на объединенных данных исследований карипразина при шизофрении, распределены по классам систем органов и терминам предпочтительного употребления.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой возникновения: очень часто - 1/10 назначений (>10%); часто - 1/100 назначений (>1% и <10%); нечасто - 1/1000

назначений (>0,1% и <1%); редко - 1/10000 назначений (>0,01% и <0,1%); очень редко -1/10000 назначений (<0,01%); частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты НЛР. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Нечасто: анемия, эозинофилия.

Редко: нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нечасто: снижение концентрации тиреотропного гормона в крови.

Редко: гипотиреоидизм.

Нарушения обмена веществ и питания

Часто: увеличение массы тела, снижение аппетита, повышение аппетита, дислипидемия. Нечасто: нарушение содержания натрия в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови, сахарный диабет.

Нарушения психики

Часто: нарушения сна1, тревога.

Нечасто: суицидальное поведение, делирий, депрессия, снижение либидо, повышение либидо, эректильная дисфункция.

Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: акатизия2, паркинсонизм3.

Часто: вялость, головокружение, дистония4, прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства^.

Нечасто: летаргия, дизестезия, дискинезия6, поздняя дискинезия.

Редко: судорожные припадки/судороги, амнезия, афазия.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны органа зрения Часто: нечеткость зрения.

Нечасто: раздражение глаз, повышенное внутриглазное давление, нарушение

аккомодации, снижение остроты зрения.

Редко: фотофобия, катаракта.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: верти го.

Нарушения со стороны сердца Часто: тахиаритмия.

Нечасто: нарушения сердечной проводимости, брадиаритмия. удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушение Т волны на ЭКГ.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: повышение артериального давления.

Нечасто: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: икота.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, запор, рвота.

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Редко: дисфагия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нечасто: повышение содержания билирубина крови.

Частота неизвестна: токсический гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: зуд, сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Часто: повышение активности креатинфосфокиназы сыворотки крови.

Редко: рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто: дизурия, поллакиурия.

Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»)

Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: утомляемость.

Нечасто: жажда.

'Нарушения сна: бессонница, необычные/кошмарные сновидения, нарушение циркадного ритма сна, диссомния, гиперсомния, нарушение засыпания, интрасомническое расстройство, кошмарные сновидения, нарушение сна, сомнамбулизм, раннее пробуждение.

2Акатизия: акатизия, психомоторная гиперактивность, неусидчивость.

3Паркинсонизм: акинезия, брадикинезия, брадифрения, ригидность по типу «зубчатого колеса», экстрапирамидные расстройства, нарушение походки, гипокинезия, скованность суставов, тремор, маскообразное лицо, ригидность мышц, скованность опорнодвигательного аппарата, ригидность затылочных мышц, паркинсонизм.

4Дистония: блефароспазм, дистония, мышечное напряжение, оромандибулярная дистония, кривошея, тризм.

5Прочие экстрапирамидные нарушения и двигательные расстройства: нарушения

равновесия, бруксизм, слюнотечение, дизартрия, шаткость походки, нарушение глабеллярного рефлекса, понижение рефлексов, двигательные расстройства, синдром «беспокойных ног», слюнотечение, нарушение движений языка.

6Дискинезия: хореоатетоз, дискинезия, кривляние, окулогирный криз, протрузия языка.

Описание отдельных нежелательных реакций Помутнение хрусталика/катаракта

В доклинических исследованиях карипразина наблюдалось развитие катаракты. Поэтому в клинических исследованиях образование катаракты тщательно контролировалось путем осмотра глаз с помощью щелевой лампы, а пациенты с имеющейся катарактой исключались из исследований. В ходе программы клинической разработки карипразина для лечения шизофрении было зарегистрировано несколько случаев катаракты, характеризовавшихся незначительным помутнением хрусталика без нарушения зрения (13/3192; 0,4%). У некоторых из этих пациентов были отягощающие факторы. Наиболее часто регистрируемым нежелательным явлением со стороны органа зрения была нечеткость зрения (плацебо: 1/683; 0,1%, карипразин: 22/2048; 1,1%).

Экстрапирамидные симптомы (ЭПС)

В краткосрочных исследованиях развитие ЭПС отмечалось у 27%, 11,5%, 30,7% и 15,1% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Акатизия была зарегистрирована у 13,6%; 5,1%; 9,3% и 9,9% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Паркинсонизм наблюдался у 13,6%; 5,7%; 22,1% и 5,3% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно. Дистония отмечалась у 1,8%; 0,2%; 3,6% и 0,7% пациентов, получавших карипразин, плацебо, рисперидон и арипипразол, соответственно.

В плацебо-контролируемой фазе долгосрочного исследования сохранения терапевтического эффекта ЭПС наблюдались у 13,7% пациентов в группе карипразина по

сравнению с 3,0% в группе плацебо. Акатизия была зарегистрирована у 3,9% пациентов, получавших карипразин, и у 2,0% пациентов, принимавших плацебо. Паркинсонизм отмечался у 7.8% и 1,0% пациентов в группах карипразина и плацебо, соответственно.

В исследовании негативной симптоматики ЭПС были выявлены у 14,3% пациентов в группе карипразина и у 11,7% пациентов в группе рисперидона. Акатизия наблюдалась у 10,0% пациентов, получавших карипразин, и у 5,2% пациентов, принимавших рисперидон. Паркинсонизм отмечался у 5,2% и 7,4% пациентов в группах карипразина и рисперидона, соответственно. В большинстве случаев ЭПС были легкой или средней степени тяжести и устранялись обычными лекарственными препаратами для лечения ЭПС. Частота отмены лечения вследствие HJIP, связанных с ЭПС, была низкой.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, с неустановленной частотой.

Повышение активности «печеночных» ферментов

При применении антипсихотических препаратов часто наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз (AJ1T, ACT). В клинических исследованиях карипразина частота повышения активности АЛТ, ACT составила 2,2% у пациентов, принимавших карипразин, 1,6% - у пациентов, получавших рисперидон, и 0,4% - у пациентов, принимавших плацебо. При применении карипразина поражения печени не отмечалось.

Изменения массы тела

В краткосрочных исследованиях в группе карипразина отмечалось несколько более выраженное увеличение массы тела по сравнению с группой плацебо: 1 кг и 0,3 кг, соответственно. В долгосрочном исследовании сохранения терапевтического эффекта не отмечалось клинически значимых различий изменения исходной массы тела к концу периода лечения (1,1 кг в группе карипразина и 0,9 кг в группе плацебо). В открытой фазе исследования в течение 20 недель приема карипразина у 9,0% пациентов развилось потенциально клинически значимое увеличение массы тела (то есть увеличение не менее чем на 7%), тогда как в двойной слепой фазе потенциально клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у 9,8% пациентов, продолживших прием карипразина, в сравнении с 7,1% пациентов, рандомизированных в группу плацебо после 20 недель приема карипразина в открытом режиме. В исследовании негативной симптоматики среднее изменение массы тела составило -0,3 кг при приеме карипразина и +0,6 кг при

приеме рисперидона, а потенциально клинически значимое увеличение массы тела наблюдалось у 6% пациентов в группе карипразина и у 7,4% в группе рисперидона. Удлинение интервала QT

В клиническом плацебо-контролируемом исследовании удлинения интервала QT при применении карипразина удлинения интервала QT не отмечалось (см. раздел «Фармакокинетика»). В других клинических исследованиях было зарегистрировано всего несколько случаев удлинения интервала QT при приеме карипразина, не отвечавших критериям серьезности. В ходе долгосрочного открытого периода лечения у 3 пациентов (0,4%) была зарегистрирована длительность интервала QT с корректировкой Базетта (QTcB) >500 мс. У одного из этих пациентов также отмечалась длительность интервала QT с корректировкой Фридериция (QTcF) >500 мс. Удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс наблюдалось у 7 пациентов (1%), a QTcF - у 2 пациентов (0,3%). В открытой фазе долгосрочного исследования поддержания терапевтического эффекта удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс наблюдалось у 12 пациентов (1,6%), a QTcF - у 4 пациентов (0,5%). В ходе двойного слепого периода лечения удлинение исходного интервала QTcB более чем на 60 мс отмечалось у 3 пациентов, принимавших карипразин (3,1%), и у 2 пациентов, получавших плацебо (2%).

О возникновении или ухудшении перечисленных HJTP, а также реакций, не указанных в настоящей инструкции, следует сообщить врачу. Передозировка

Известен один случай непреднамеренной однократной передозировки препарата (48 мг/сут). У этого пациента были отмечены ортостатическая гипотензия и седативный эффект. В тот же день состояние пациента полностью восстановилось.

Лечение передозировки

Лечение передозировки включает поддержание адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенации и вентиляции, а также симптоматическую терапию. Следует немедленно начать мониторинг функций сердечно-сосудистой системы, включая непрерывный контроль электрокардиограммы для выявления возможных нарушений ритма сердца. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Из-за высокой степени связывания карипразина с белками плазмы крови гемодиализ, вероятно, неэффективен. Пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением вплоть до полного выздоровления. Специфический антидот для карипразина отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способность других лекарственных препаратов оказывать влияние на карипразин Метаболизм карипразина и его основных активных метаболитов, дезметилкарипразина и дидезметилкарипразина, опосредован преимущественно изоферментом CYP3A4 и в меньшей степени изоферментом CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4, при краткосрочном (4 дня) применении одновременно с карипразином вызывал двукратное увеличение общей экспозиции карипразина (суммы карипразина и его активных метаболитов) в плазме крови, независимо от того, учитываются ли только несвязанные вещества или сумма несвязанных и связанных компонентов.

Ввиду длительного периода полувыведения активных метаболитов карипразина, при более продолжительном одновременном применении можно ожидать дальнейшего повышения общей экспозиции карипразина в плазме крови. Таким образом, одновременное применение карипразина с мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, боцепревира, кларитромицина, кобицистата, индинавира, итраконазола, кетоконазола, нефазодона, нелфинавира, позаконазола, ритонавира, саквинавира, телапревира, телитромицина, вориконазола. дилтиазема, эритромицина, флуконазола, верапамила) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Следует избегать употребления грейпфрутового сока.

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременное применение карипразина с мощными и умеренными индукторами изофермента CYP3A4 может привести к выраженному снижению общей экспозиции карипразина в плазме крови, следовательно, одновременный прием карипразина с мощными и умеренными индукторами изофермента CYP3A4 (например, карбамазепина, фенобарбитала, фенитоина. рифампицина. Зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), бозентана, эфавиренза, этравирина, модафинила, нафциллина) противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Метаболический путь, опосредованный изоферментом CYP2D6, играет второстепенную роль в биотрансформации карипразина; метаболизм, главным образом, осуществляется изоферментом CYP3A4 (см. раздел «Фармакокинетика»). Следовательно, маловероятно, что ингибиторы изофермента CYP2D6 окажут клинически значимое влияние на биотрансформацию карипразина.

Способность карипразина влиять на другие лекарственные средства Субстраты Р-гликопротеина (P-gp)

Карипразин в теоретической максимальной концентрации в кишечнике ингибирует P-gp in vitro. Клиническое значение данного эффекта полностью не установлено, тем не менее, применение субстратов P-gp с узким терапевтическим диапазоном, таких как дабигатран и дигоксин, может потребовать дополнительного наблюдения и коррекции дозы. Гормональные контрацептивы

В настоящее время неизвестно, обладает ли карипразин способностью снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия, поэтому женщины, принимающие гормональные контрацептивы системного действия, должны дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.

Фармакодинамические взаимодействия

Учитывая основное влияние карипразина на центральную нервную систему, препарат Реагила* следует с осторожностью применять с другими лекарственными препаратами центрального действия и алкоголем.

Особые указания

Суицидальные мысли и поведение

Суицидальность (суицидальные мысли, попытки суицида и совершённый суицид) возможна на фоне психоза и обычно наблюдается сразу после начала лечения или после перехода с терапии другими антипсихотическими препаратами. В ходе лечения антипсихотическими препаратами пациенты с высоким риском суицида должны находиться под тщательным наблюдением.

Акатизия. неусидчивость

Акатизия и неусидчивость являются частыми нежелательными реакциями при применении антипсихотических препаратов. Акатизия - это двигательное расстройство, характеризующееся чувством внутреннего беспокойства и потребностью находиться в постоянном движении, а также такими действиями, как раскачивание корпуса в положении стоя или сидя, поднимание ног, имитирующее ходьбу на месте, и скрещивание-раскрещивание ног в положении сидя. Так как карипразин может вызвать акатизию и неусидчивость, его следует применять с осторожностью у пациентов, у которых уже наблюдались симптомы акатизии или есть предрасположенность к ней. Акатизия развивается в начале лечеиия. Следовательно, важно проводить тщательное наблюдение за пациентами в первой фазе лечения. Профилактика включает постепенное увеличение дозы; лечебные мероприятия включают небольшое снижение дозы карипразина или применение

препаратов для купирования ЭПС. Доза препарата может быть скорректирована в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение и переносимости (см. раздел «Побочное действие»).

Поздняя дискииезия

Поздняя дискинезия — синдром, включающий в себя потенциально необратимые, ритмичные, непроизвольные движения, главным образом, языка и/или лица, которые могут возникать у пациентов, получающих антипсихотические препараты. При появлении признаков и симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего карипразин, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Болезнь Паркинсона

При применении у пациентов с болезнью Паркинсона антипсихотические лекарственные препараты могут вызывать обострения фонового заболевания и приводить к усилению симптомов болезни Паркинсона. Следовательно, назначая карипразин пациентам с болезнью Паркинсона, врач должен тщательно взвесить пользу и риски.

Глазные симптомы/катаракта

В доклинических исследованиях карипразина выявлено помутнение хрусталика/катаракта у собак (см. раздел «Побочное действие»). Однако причинно-следственная связь между изменениями хрустали ка/катарактой в исследованиях у человека и приемом карипразина не установлена. Тем не менее, пациентов, у которых развились симптомы, потенциально связанные с катарактой, необходимо направить на офтальмологическое обследование и затем оценить возможность продолжения терапии.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

При применении антипсихотиков было отмечено развитие опасного для жизни симптомокомплекса - злокачественного нейролептического синдрома. К клиническим проявлениям ЗНС относятся гипертермия, ригидность мышц, увеличение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, расстройство сознания и нарушения со стороны вегетативной нервной системы (нерегулярность пульса, нестабильность артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение и нарушения ритма сердца). Дополнительные проявления могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента отмечаются признаки и симптомы ЗНС или высокая лихорадка неясной этиологии без дополнительных клинических проявлений ЗНС, карипразин необходимо немедленно отменить.

Судороги и судорожные припадки

Карипразин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с заболеваниями, сопровождающимися снижением порога судорожной готовности.

Риск острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК)

Приблизительно 3-кратное повышение риска цереброваскулярных нежелательных реакций отмечалось в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов. Механизм повышения риска не установлен. Нельзя исключить повышение риска при применении других антипсихотических препаратов или у других групп пациентов.

Карипразин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Нарушения со стороны сердца и сосудов Изменения артериального давления Карипразин может вызвать ортостатическую гипотензию, а также артериальную гипертензию (см. раздел «Побочное действие»). Карипразин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасположенных к изменениям артериального давления. Необходимо контролировать артериальное давление.

Изменения ЭКГ

У пациентов, принимающих антипсихотические препараты, может возникнуть удлинение интервала QT.

В клиническом исследовании, направленном на изучение удлинения интервала QT, при применении карипразина по сравнению с плацебо удлинения интервала QT не отмечалось (см. раздел «Фармакодинамика»). В клинических исследованиях были зарегистрированы всего несколько случаев удлинения интервала QT при приеме карипразина, не отвечавших критериям серьезности (см. раздел «Побочное действие»). Таким образом, карипразин следует применять с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и у пациентов с удлинением интервала QT в семейном анамнезе, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT (см. раздел «Фармакодинамика»).

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

При применении антипсихотических препаратов были зарегистрированы случаи венозной тромбоэмболии. Так как у пациентов, принимающих антипсихотические препараты, часто имеются приобретенные факторы риска ВТЭ, необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ до начала и во время лечения карипразином и принять профилактические меры. Гипергликемия и сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета (например, ожирение, диабет в семейном анамнезе) при начале лечения

атипичными антипсихотиками требуется тщательно контролировать содержание глюкозы в сыворотке крови. В клинических исследованиях карипразина были зарегистрированы нежелательные явления, связанные с изменениями концентрации глюкозы (см. раздел «Фармакодинамика»).

Женщины детородного возраста

Женщины детородного возраста должны использовать высокоэффективные средства контрацепции во время приема карипразина и, как минимум, 10 недель после окончания его приема (см. разделы “Взаимодействие с другими лекарственными средствами” и ’’Применение при беременности и в период грудного вскармливания”). Женщинам, применяющим гормональные средства системного действия следует дополнительно использовать второй, барьерный метод контрацепции.

Изменение массы тела

При приеме карипразина наблюдалось существенное увеличение массы тела. Пациентам следует регулярно контролировать массу тела (см. раздел «Побочное действие»). Вспомогателъные вещества

Препарат Реагила10, капсулы, 3 мг, 4,5 мг и 6 мг содержат краситель красный очаровательный (Е129), который может вызывать аллергические реакции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Карипразин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны с осторожностью относиться к управлению потенциально опасными механизмами, в том числе транспортными средствами, до тех пор, пока они не будут полностью уверены в том, что препарат Реагилак не оказывает неблагоприятного влияния на их способности.

Форма выпуска

По 7 капсул 1,5 мг, 3 мг в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 1 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 7 капсул 4,5 мг, 6 мг в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить блистер во внешней упаковке для того, чтобы защитить от света.

Лекарственный препарат не требует специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Необходимо добавить ,что производитель забивает в инструкцию все возможные побочные эффекты,даже те,которые встречаються 1/10 000 или 1на/100 000 человек и даже возможные только теоретически -это делаеться для подстраховки от будующих возможных судебных разбирательств и адресовано не пациентам.


Старайтесь прятать под спойлер длинные сообщения.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 17 сен 2019, 09:39 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Надо научиться.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 17 сен 2019, 10:29 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 05 ноя 2018, 18:11
Сообщения: 972
Alex., Когда печатаете или вставляете текст, нужно выделить его, а затем нажать кнопку "spoiler" над окном ввода. Отправив сообщение увидите текст под спойлером :-)

__________________________________
Можно на "ты".
Моя бестолковая темка

нажмите, чтобы увидеть
ТР с ........
Флуоксетин 40 мг,
Ламотриджин 200 мг,
Кветиапин 300 мг



Истинный дар принадлежит дарителю. (с)

<<<Правила форума>>>


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 17 сен 2019, 10:37 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
Margaritka, Спасибо!


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 18 сен 2019, 14:35 
Не в сети

Зарегистрирован: 25 май 2018, 12:26
Сообщения: 9
Пренимал 2 месяца по 1,5 мг, эфекта небыло. Из побочек через месяц сильная бесонница неделю была.Пренимал от неготивной симптомптики.
У него Стабильная концентрация вплазме крови (Css) при его постоянном приеме (Tss) достигается через 5 T1/2, т.е. в сроки от 1 нед до 1 мес . Короче очень долго, чтобы понять эфективен препарат или нет.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 18 сен 2019, 15:23 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
zebait писал(а):
Пренимал 2 месяца по 1,5 мг, эфекта небыло. Из побочек через месяц сильная бесонница неделю была.Пренимал от неготивной симптомптики.
У него Стабильная концентрация вплазме крови (Css) при его постоянном приеме (Tss) достигается через 5 T1/2, т.е. в сроки от 1 нед до 1 мес . Короче очень долго, чтобы понять эфективен препарат или нет.
Я его принимал только в качестве потенциатора к АД-м.Принимал под язык.Действие начинал ощущать в течении недели.
Вы дозировку не пробовали поднимать или комбинировать с Ад-ми,хотя-это конечно не профиль этого форума.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 18 сен 2019, 22:30 
Не в сети

Зарегистрирован: 25 май 2018, 12:26
Сообщения: 9
Пробовал принемать 3 мг, усиливалась заторможенность.я его пренимал вместе с ан-ми.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 19 сен 2019, 11:01 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 12 июл 2018, 00:11
Сообщения: 5195
Пол: Мужской
zebait писал(а):
Пробовал принемать 3 мг, усиливалась заторможенность.я его пренимал вместе с ан-ми.
Хоть какой то позитивный эффект был?По какой причине препарат отменили?Не пробовали добавлять с АД-ми ламотриджин?


Вернуться к началу
 Профиль  
 
 Заголовок сообщения: Re: Карипразин (Vraylar,Reagila)
СообщениеДобавлено: 19 сен 2019, 13:15 
Не в сети

Зарегистрирован: 25 май 2018, 12:26
Сообщения: 9
Эффекта вообще не было. Ламотриджин мне не нужен.По мне, так препарат слабый, просто хорошый маркетинг.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
Показать сообщения за:  Поле сортировки  
Начать новую тему Ответить на тему  [ Сообщений: 198 ]  На страницу 1, 2, 3, 4  След.

Часовой пояс: UTC + 3 часа


Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 29


Вы не можете начинать темы
Вы не можете отвечать на сообщения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Вы не можете удалять свои сообщения
Вы не можете добавлять вложения

Найти:
Перейти:  

Создано на основе phpBB® Forum Software © phpBB Group
Русская поддержка phpBB
Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика