В июле 2015 года FDA одобрила новый антипсихотический препарат — брекспипразол, получивший торговое название «Rexulti», предназначенный для лечения шизофрении у взрослых и комбинированной терапии большого депрессивного расстройства.
Уникальность брекспипразола, синтезированного компаниями Otsuka Pharmaceutical и Lundbeck, заключается в его широком рецепторном профиле взаимодействия с основными нейромедиаторными системами, принимающими участие в патогенезе шизофрении и аффективных расстройств. Брекспипразол обладает высоким сродством к 5-НТ1А и 5-HT2A-серотониновым рецепторам, D2-рецепторам дофамина и к альфа1B/2C- адренорецепторам, которое заключается в частичном агонизме к 5-НТ1А-рецепторам и D2-рецепторам и сильном антагонизме к 5-HT2A-рецепторам и альфа1B/2C-рецепторам. Брекспипразол проявляет частичный антагонизм к D3-рецепторам дофамина, 5-HT2B и 5-НТ7-рецепторам серотонина, к альфа1а/1D-адренорецепторам, обладает умеренным сродством по отношению к H1-гистаминовым рецепторам и низким к M1-мускариновым рецепторам (
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26913177 ).
Вложение:
Brexpiprazole.jpg [ 22.33 КБ | Просмотров: 1416 ]
Подобный рецепторный профиль брекспипразола объясняет благоприятное воздействие на негативные симптомы шизофрении и улучшение когнитивных функций у страдающих этим заболеванием пациентов. Брекспипразол редуцирует симптомы аффективных расстройств и улучшает сон. Новый препарат обладает хорошей переносимостью и низким риском развития побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных расстройств и метаболических нарушений. Всё это позволяет думать, что брекспипразол, возможно, займет высокую позицию в терапии шизофрении на Западе, как и не последнее место в терапии аффективных расстройств.
Данные некоторых клинических исследований брекспипразола.
Эффективная дозировка брекспипразола для купирования острой шизофрении составляет 2-4 мг в сутки, а поддерживающая 1-4 мг/сутки (
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27023789 ). В сравнительном шести недельном исследовании показана чуть большая эффективность брекспипразола (3 мг/сут) по сравнению с арипипразолом (15мг/сут) при купировании симптомов острой шизофрении. Однако брекспипразол в два раза реже (9.4%) арипипразола (21.2%) провоцировал развитие акатизии (
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26963842 ).
В двух клинических исследованиях III фазы показана эффектиность брекспипразола в дозировеке 2-3 мг/сутки при комбинированной терапии БДР по сравнению с монотерапией антидепрессантами (
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26849053 ).
В целом, эффективность и безопасность брекспипразола была изучена и подтверждена более чем у 4300 пациентов, участвоваших во II и III фазе клинических испытаний нового препарата. Одобрение FDA получено на основании четырех успешно завершенных плацебо-контролируемых исследований, в которых подтверждена эффективность брекспипразола, как при лечении шизофрении, так и при усилении терапии большого депрессивного расстройства (
http://globenewswire.com/news-release/2 ... renia.html ).
В настоящее время проходит III стадия клинических испытаний эффективности брекспипразола при болезни Альцгеймера. Интересно, что III стадию испытаний проходит новый антипсихотик "Lu AF35700", обладающий высоким сродством к 5-HT2A и 5-HT6-рецепторам серотонина, а более низким к D1 и D2-рецепторам дофамина, бросивший вызов клозапину и претендующий занять его место(
http://investor.lundbeck.com/pipeline.cfm )!
Вход
Регистрация
Правила форума
Поиск
