ДУШЕВНОЕ РАВНОВЕСИЕ https://psy-ru.org/ |
|
Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами https://psy-ru.org/viewtopic.php?f=3&t=5740 |
Страница 1 из 1 |
Автор: | Alexey90 [ 01 фев 2019, 14:15 ] |
Заголовок сообщения: | Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами |
Здравствуйте, уважаемые форумчане. Может, есть у кого графики, таблицы и тому подобное, отражающие информацию о степени ингибирования работы насосов SERT, NET, DAT антидепрессантами в зависимости от применяемой дозы препарата. Особенно интересуют пароксетин и венлафаксин. Спасибо |
Автор: | Milk [ 01 фев 2019, 14:35 ] |
Заголовок сообщения: | Re: Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами |
Вот здесь посмотриhttps://translate.google.com/translate?hl=ru&sl=en&u=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5044489/&prev=search Там вниззу по тексту табличка эта, а то криво вставилась. Таблица 1 Константы диссоциации антидепрессантов на переносчиках моноаминов в наномолях ОБЩИЙ ПРЕПАРАТ SERT СЕТЬ ДАТ Амитриптилин 4,3 35 3250 Atomoxetine 8,9 2,03 1080 Bupropion 45026 1389 2784 Citalopram 1,16 4070 28100 Кломипрамин 0,28 38 2190 Desipramime +17,6 0,83 3190 Doxepin 68 29,5 12100 Duloxetine 0.8 7,5 240 Флуоксетин 0,81 240 3600 флувоксамин 0,79 244 3620 имипрамин 1.4 37 8500 Levominalcipran 11,2 10,2 10000 + Миансерин 4000 71 9400 милнаципран 123 200 10000 + Mirtazapine 1500+ 1250 1500+ Nefazodone 200 360 360 Nortriptyline 18 4,37 1140 Пароксетин 0,13 * 40 +5100 Сертралин 0,29 420 25-48 Trazodonde 160 8500 7400 Венлафаксин 82 2480 7647 Vilazodone 1,6 56 37 Vortioxetine 1,6 113 1000+ * Самое высокое известное сродство антидепрессанта к 5НТТ или SERT (серотониновый транспортер); SERT, NET и DAT являются переносчиками (насосами обратного захвата) для серотонина, норэпинефрина и дофамина, соответственно. Меньшие числа указывают на более высокое сродство к лекарственному средству у этого конкретного переносчика и представляют количество в молях лекарственного средства в растворе, которое занимает 50% этого конкретного рецептора. Жирный шрифт для пароксетина. 4 , 10 , 26 , 67 |
Автор: | Alexey90 [ 01 фев 2019, 14:42 ] |
Заголовок сообщения: | Re: Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами |
Milk, cпасибо, что отозвались! Классная таблица!!!! Я имею в виду несколько другое: грубо говоря, какой процент насосов ингибируется, например, при дозе венлафаксина 75, 150... ; то же самое для, например, 20, 40 мг пароксетина |
Автор: | Milk [ 01 фев 2019, 14:49 ] |
Заголовок сообщения: | Re: Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами |
Alexey90, вроде как для пароксетина пропорции от дозировки остаются те ми же, а вот для венлафаксина по мере увеличения дозировки обратный захват нор увеличивается по отношению к серотонину, но вот честно в цифрах нигде не встречала. Можно погуглить в паб меде чисто на такой запрос. |
Автор: | Alexey90 [ 01 фев 2019, 15:35 ] |
Заголовок сообщения: | Re: Степень ингибирования SERT, NET, DAT препаратами |
Вдруг кому пригодится. Выкладываю перевод статьи с пабмеда. Шестнадцать здоровых добровольцев были зарегистрированы и разделены на четыре группы в соответствии с однократным введением 10 мг или 20 мг эсциталопрама, 50 мг сертралина или 20 мг пароксетина. Четыре позитронно-эмиссионных томографа с [(11) C] DASB были выполнены для каждого субъекта, первый до приема препарата, затем другие через 4, 24 и 48 ч после. Занятость наркотиками переносчиков серотонина в каждый момент времени была рассчитана. Все лекарства показали максимальную заполняемость через 4 часа после дозировки, а затем уменьшаются по времени. Эсциталопрам и сертралин показали высокую занятость 69,1-77,9% через 4 часа, оставаясь на 52,8-57,8% через 48 часов. С другой стороны, пароксетин показал относительно низкую занятость - 44,6%, а затем снизился до 10,3% через 48 часов. Эсциталопрам (10 мг и 20 мг) и сертралин (50 мг) показали высокую и длительную занятость. Пароксетин (20 мг) показал относительно низкую и быстро уменьшающуюся занятость, возможно, из-за низкой концентрации в плазме при однократном режиме дозирования. При применении заявленной концентрации многократного дозирования 20 мг пароксетина будет вызывать более 80% заполнения. Настоящее исследование предполагает, что эти лекарства и дозы будут достаточны для лечения депрессии. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23090625 Еще одна: ВСТУПЛЕНИЕ: Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRIs) являются антидепрессантами, которые имеют высокую аффинность как к переносчику серотонина (SERT), так и к переносчику норэпинефрина (NET). В исследованиях in vitro сообщалось, что SNRIs показывают большую вариабельность в отношении сродства между SERT и NET. Например, сообщаемое отношение сродства составляет около 30 для венлафаксина и 1,6 для милнаципрана. В этом исследовании, посвященном нечеловеческим приматам, мы стремились исследовать взаимосвязь между аффинностью SERT и NET путем измерения занятости in vivo у обоих переносчиков венлафаксина и милнаципрана. МЕТОДЫ: Измерения ПЭТ с [(11) C] MADAM и [(18) F] FMeNER-D (2) были выполнены на двух самках обезьян Cynomolgus в начале и после предварительной обработки венлафаксином и милнаципраном соответственно. Соотношения между дозой, концентрацией в плазме и занятостью транспортера оценивали с помощью анализа насыщения с использованием гиперболической функции. Аффинность связывания (Kd (плазма)) была выражена дозой или концентрацией в плазме, при которой занято 50% переносчика. РЕЗУЛЬТАТЫ: Заполненность SERT и NET венлафаксином и милнаципраном увеличивалась в зависимости от дозы и концентрации в плазме. Отношение Kd (плазмы) SERT к NET составило 1,9 для венлафаксина и 0,6 для милнаципрана. ВЫВОДЫ: В этом исследовании ПЭТ, не проводившемся у приматов, было показано, что сродство in vivo к SERT и NET, соответственно, находится на одинаковом уровне для венлафаксина и милнаципрана. Было обнаружено, что оба препарата вызывают сбалансированное ингибирование связывания SERT и NET. Это наблюдение не согласуется с предыдущими данными по связыванию in vitro и иллюстрирует необходимость характеризации антидепрессантов в условиях in vivo. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23090625 |
Страница 1 из 1 | Часовой пояс: UTC + 3 часа |
Powered by phpBB © 2000, 2002, 2005, 2007 phpBB Group http://www.phpbb.com/ |