ДУШЕВНОЕ РАВНОВЕСИЕ


наш форум посвящён теме избавления от депрессии и тревожных расстройств(в т.ч. от ВСД, невроза, панических атак, ОКР, и т.п.)
Текущее время: 24 апр 2019, 05:51

Часовой пояс: UTC + 3 часа




Начать новую тему Ответить на тему  [ Сообщений: 5 ] 
Автор Сообщение
СообщениеДобавлено: 01 фев 2019, 14:15 
Не в сети

Зарегистрирован: 05 сен 2018, 12:12
Сообщения: 27
Здравствуйте, уважаемые форумчане.
Может, есть у кого графики, таблицы и тому подобное, отражающие информацию о степени ингибирования работы насосов SERT, NET, DAT антидепрессантами в зависимости от применяемой дозы препарата. Особенно интересуют пароксетин и венлафаксин.
Спасибо


Вернуться к началу
 Профиль  
 
СообщениеДобавлено: 01 фев 2019, 14:35 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 25 сен 2015, 22:52
Сообщения: 10277
Вот здесь посмотриhttps://translate.google.com/translate?hl=ru&sl=en&u=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5044489/&prev=search Там вниззу по тексту табличка эта, а то криво вставилась.
Таблица 1
Константы диссоциации антидепрессантов на переносчиках моноаминов в наномолях
ОБЩИЙ ПРЕПАРАТ SERT СЕТЬ ДАТ
Амитриптилин 4,3 35 3250
Atomoxetine 8,9 2,03 1080
Bupropion 45026 1389 2784
Citalopram 1,16 4070 28100
Кломипрамин 0,28 38 2190
Desipramime +17,6 0,83 3190
Doxepin 68 29,5 12100
Duloxetine 0.8 7,5 240
Флуоксетин 0,81 240 3600
флувоксамин 0,79 244 3620
имипрамин 1.4 37 8500
Levominalcipran 11,2 10,2 10000 +
Миансерин 4000 71 9400
милнаципран 123 200 10000 +
Mirtazapine 1500+ 1250 1500+
Nefazodone 200 360 360
Nortriptyline 18 4,37 1140
Пароксетин 0,13 * 40 +5100
Сертралин 0,29 420 25-48
Trazodonde 160 8500 7400
Венлафаксин 82 2480 7647
Vilazodone 1,6 56 37
Vortioxetine 1,6 113 1000+
* Самое высокое известное сродство антидепрессанта к 5НТТ или SERT (серотониновый транспортер); SERT, NET и DAT являются переносчиками (насосами обратного захвата) для серотонина, норэпинефрина и дофамина, соответственно. Меньшие числа указывают на более высокое сродство к лекарственному средству у этого конкретного переносчика и представляют количество в молях лекарственного средства в растворе, которое занимает 50% этого конкретного рецептора. Жирный шрифт для пароксетина. 4 , 10 , 26 , 67


Вернуться к началу
 Профиль  
 
СообщениеДобавлено: 01 фев 2019, 14:42 
Не в сети

Зарегистрирован: 05 сен 2018, 12:12
Сообщения: 27
Milk, cпасибо, что отозвались!
Классная таблица!!!!
Я имею в виду несколько другое: грубо говоря, какой процент насосов ингибируется, например, при дозе венлафаксина 75, 150... ; то же самое для, например, 20, 40 мг пароксетина


Вернуться к началу
 Профиль  
 
СообщениеДобавлено: 01 фев 2019, 14:49 
Не в сети
Аватара пользователя

Зарегистрирован: 25 сен 2015, 22:52
Сообщения: 10277
Alexey90, вроде как для пароксетина пропорции от дозировки остаются те ми же, а вот для венлафаксина по мере увеличения дозировки обратный захват нор увеличивается по отношению к серотонину, но вот честно в цифрах нигде не встречала. Можно погуглить в паб меде чисто на такой запрос.


Вернуться к началу
 Профиль  
 
СообщениеДобавлено: 01 фев 2019, 15:35 
Не в сети

Зарегистрирован: 05 сен 2018, 12:12
Сообщения: 27
Вдруг кому пригодится.
Выкладываю перевод статьи с пабмеда.

Шестнадцать здоровых добровольцев были зарегистрированы и разделены на четыре группы в соответствии с однократным введением 10 мг или 20 мг эсциталопрама, 50 мг сертралина или 20 мг пароксетина. Четыре позитронно-эмиссионных томографа с [(11) C] DASB были выполнены для каждого субъекта, первый до приема препарата, затем другие через 4, 24 и 48 ч после. Занятость наркотиками переносчиков серотонина в каждый момент времени была рассчитана. Все лекарства показали максимальную заполняемость через 4 часа после дозировки, а затем уменьшаются по времени. Эсциталопрам и сертралин показали высокую занятость 69,1-77,9% через 4 часа, оставаясь на 52,8-57,8% через 48 часов. С другой стороны, пароксетин показал относительно низкую занятость - 44,6%, а затем снизился до 10,3% через 48 часов. Эсциталопрам (10 мг и 20 мг) и сертралин (50 мг) показали высокую и длительную занятость. Пароксетин (20 мг) показал относительно низкую и быстро уменьшающуюся занятость, возможно, из-за низкой концентрации в плазме при однократном режиме дозирования. При применении заявленной концентрации многократного дозирования 20 мг пароксетина будет вызывать более 80% заполнения. Настоящее исследование предполагает, что эти лекарства и дозы будут достаточны для лечения депрессии.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23090625

Еще одна:

ВСТУПЛЕНИЕ:
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (SNRIs) являются антидепрессантами, которые имеют высокую аффинность как к переносчику серотонина (SERT), так и к переносчику норэпинефрина (NET). В исследованиях in vitro сообщалось, что SNRIs показывают большую вариабельность в отношении сродства между SERT и NET. Например, сообщаемое отношение сродства составляет около 30 для венлафаксина и 1,6 для милнаципрана. В этом исследовании, посвященном нечеловеческим приматам, мы стремились исследовать взаимосвязь между аффинностью SERT и NET путем измерения занятости in vivo у обоих переносчиков венлафаксина и милнаципрана.
МЕТОДЫ:
Измерения ПЭТ с [(11) C] MADAM и [(18) F] FMeNER-D (2) были выполнены на двух самках обезьян Cynomolgus в начале и после предварительной обработки венлафаксином и милнаципраном соответственно. Соотношения между дозой, концентрацией в плазме и занятостью транспортера оценивали с помощью анализа насыщения с использованием гиперболической функции. Аффинность связывания (Kd (плазма)) была выражена дозой или концентрацией в плазме, при которой занято 50% переносчика.
РЕЗУЛЬТАТЫ:
Заполненность SERT и NET венлафаксином и милнаципраном увеличивалась в зависимости от дозы и концентрации в плазме. Отношение Kd (плазмы) SERT к NET составило 1,9 для венлафаксина и 0,6 для милнаципрана.
ВЫВОДЫ:
В этом исследовании ПЭТ, не проводившемся у приматов, было показано, что сродство in vivo к SERT и NET, соответственно, находится на одинаковом уровне для венлафаксина и милнаципрана. Было обнаружено, что оба препарата вызывают сбалансированное ингибирование связывания SERT и NET. Это наблюдение не согласуется с предыдущими данными по связыванию in vitro и иллюстрирует необходимость характеризации антидепрессантов в условиях in vivo.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23090625


Вернуться к началу
 Профиль  
 
Показать сообщения за:  Поле сортировки  
Начать новую тему Ответить на тему  [ Сообщений: 5 ] 

Часовой пояс: UTC + 3 часа


Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 2


Вы не можете начинать темы
Вы не можете отвечать на сообщения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Вы не можете удалять свои сообщения
Вы не можете добавлять вложения

Найти:
Перейти:  
cron

Создано на основе phpBB® Forum Software © phpBB Group
Русская поддержка phpBB
Яндекс.Метрика Яндекс.Метрика