Антидепрессанты с новым механизмом действия.

Совершенно верно.

__________________________________
Выход есть всегда!
Важно найти силы и мотивацию к его поиску.

Вот только есть под рецепторы мю рецепторов μ1, μ2, μ3, и есть те, которые еще не изучены. Зависимости кратом не вызывает, наркотическое действие не сильное, но все признаки слабого опиата присутствуют.
Так в чем проблема сходи купи селинкро. (Налмефен) Лекарство от алкоголизма.
Он антагонист опиоидных рецепторов с преимущественным сродством к κ-опиоидным рецепторам и, в несколько меньшей степени, к μ-опиоидным рецепторам.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

Да,Я.только "за",чтобы был такой анксиолитик,но как он себя ведет при повышенных дозах?Наверняка,как обычный опиат.?

От 50 грамм тошнота, рвота, миоз угнетение дыхания и та далее. А сам 7-гидроксимитрагини слабый агонсит
мю рецепторов митрагинин еще слабее. Многих побочек кратома не будет у митрагинина.
Думаю да, если наркоман съест пачку, то будет подобие слабого опиата. Но не прям чтоб вау если уколет, может лучше, тут я не знаю.
В любом случае современная медицина в нем не заинтересована, так что это так, просто размышления.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

У к-рецепторов,тоже несколько подтипов.

Я еще читал, что каппа рецепторы у мужчин и женщин отличаются и у них разные функции.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

А где он вообще произрастает.И,в качестве размышлений,почему бы не сделать анксиолитик-пролонг,по анологии с нейролептиками-пролонгами,было бы очень удобно?Но-это,так-мечты.Психиатрия очень консервативна.

Родина Таиланд. Вся Юго-Восточная Азия
Ооо да. Это было бы очень удобно. И меньше побочек и плавней и пить один раз в день. Но, увы.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

А есть ведь,депо-пролонги,кот. действуют и 2 недели ,и месяц.

Для частичного агониста мю рецепторов это было бы идеально.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

Das Ist Fantastish !!!

Есть еще интересное вещество к больным депрессией и тревогой отношение практически не имеет, но все же.
PZM21 экспериментальный опиоидный анальгетик. Формулу нашли благодаря компьютеру. Эффективность лучше морфина, но нет угнетения дыхания, запора и прочего.
Вот ссылка там много всего. В конце про PZM21.
https://biomolecula.ru/articles/idealny ... lova-mecha
В 2019 исследуется, может ли он вызывать зависимость и толерантность. И вроде как может, но только при огромных дозах.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

Статья сложная,с массой сложных биохимических описаний.
Но я понял,что все происходит только на уровне начальных исследований,до окончачнетельного результата еще далеко,а именно, создания отличного анальгетика без серьезных побочных эффектов,присущих опиатам.
Сложность в том,что мю -рец. быстро теряют свою чувствительность при сильной искусственной стимуляции.
Но,сейчас существуют возможности создания молекулы ,кот. связываеться с рец. циклично,т.е периодически отходя от него,при этом чувствительность рец. не будет сильно изменяться.
Такой эффект предполагаеться у кветиапина,кот. длительно сохранет свой эффект именно из за такого мех. действия.
По опиатным рец. идут сильные исследования,что -то да получиться.

Это же опять, просто интересная статья. Вроде близки во многом, в том числе и к новым антидепрессантам, кетамин исследуют и безвредные опиаты. Но, не на нашей улице этот праздник. В стране, где кроме феназепама ничего не достать с гтр, а больные от рака, чтоб облегчить боль могут рассчитывать только на пару пачек трамадола. Где никаких серьёзных исследований и тд. Многого ждать не приходится.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

Loki, Еще большой вопрос наличие денег,т.к. многие ,по причине болезни ,не имеют достаточно средств,а по инвалидности,бесплатно дают очень ограниченый выбор лекарств.А так то , при наличии средств можно купить -все что угодно.Посмотри,на форуме многие спокойно прегабалин от гтр. принимают,транки -то же.Кетамин у нас то же хотели испытывать,я даже на испытания в Москве записался,надо было туда на 1.5 года приехать и там как-то снимать жилье,но потом,почему то -отменили.По каким причинам-не известно.

Агонист каппа-опиодных рецепторов имееют выраженный депрессивный эффект, а антагонисты наоборот. Сальвия, Ибогаин - подтверждение.
И да, боль они почему-то не снимают, а кайф, не то что кайф, обычно там адские галюцинации, которые далеко от приятных.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Дак мы тут и говорим о разработке эксперементального АДика -антагониста каппа рецепторов,а жуткие галлюцинации могут вызвать как раз агонисты к-рец.

Я об этом и говорю.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Спасибо за интересную информацию!

Пожалуйста.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Заходите еще.

Нью-Хейвен, штат Коннектикут, 5 декабря 2019 г. / PRNewswire / - Biohaven Pharmaceutical Holding Company Ltd. (NYSE: BHVN) («Биохейвен» или «Компания»), биофармацевтическая компания клинической стадии с портфелем поздней стадии. продукт кандидатов на неврологические и психоневрологические заболевания, объявил сегодня, что Бюро по патентам и товарным знакам США («USPTO») выдало пат. № 10 485 791 от 26 ноября 2019 года, касающийся трорилузола.

Патент Biohaven направлен на композицию вещества трорилузола, нового пролекарства модулятора глутамата, а также других соединений, фармацевтических композиций и способов лечения заболеваний, включая, например, неврологические расстройства, такие как болезнь Альцгеймера, генерализованное тревожное расстройство, социальное тревожное расстройство и депрессия. Ожидается, что срок действия патента США истекает до 26 февраля 2036 года, не считая возможного восстановления срока действия патента до пяти лет, как предусмотрено Законом о конкуренции цен на лекарства и восстановлении патента (35 USC §156).
Трорилузол является пролекарством третьего поколения и новым химическим веществом, которое модулирует глутамат, наиболее распространенный возбуждающий нейротрансмиттер в организме человека. Основным способом действия трорилузола является нормализация синаптических уровней глутамата. Трорилузол увеличивает поглощение глутамата из синапса, увеличивая экспрессию и функцию возбуждающих переносчиков аминокислот, расположенных на глиальных клетках, которые играют ключевую роль в очищении глутамата от синапса.

Трорилузол-это пролекарство предшествующего вещества Рилузола. Который используется при лечении БАС(боковой амиотрофический склероз) и у нас продаётся под брендом Рилутек. Интересно, что на американских форумах есть хвалебные отзывы по Рилузолу при ОКР.

Интересно,но обычно,разрешение на на клиническое использование дает FDA!?

Так и есть. Трорилузол находится в 3 стадии проверки на ГТР и социофобию. 4 января закончится 8 недельное рандомизированное слепое исследование в котором приняли участие 880 пациентов. Я думаю к марту они подадут заявку на одобрение FDA.

С трудом вериться в эффективность препарата при таких разноплановых заболеваниях.Таких псевдосенсаций уже куча была.!!!
Или Альцгеймер сюда не входит? Не до конца понятно?

Alex., добрый день!)
Эти научные изыскания часть Вашей профессии, или по собственной инициативе?
В Вашей теме мне при наличии 2-х высших вообще....
Ищу знакомые буквы ((
Просто чисто в рамках общего развития: такой бы АД поиметь, чтоб без побочек, когнитивку не тронул, мне важно)))
Ну и принимать согласна пожизненно, чего уж там....)))

__________________________________
Делай, что можешь, -
С тем, что ты имеешь, -
Там, где ты есть!

Ну через лет 5 появится у нас, если одобрят.
Круто))

АлицияS[/b],Добрый Вечер!Научными изысканиями-это трудно назвать,скорее просто интерес к теме,кот. касаеться непосредственно тебя ,при понимании несовершенства существующей терапии. Да,заинтересовался,еще при учебе в Юр. Академии,когда проходили судебную психиатрию,тогда заинтересовала клиническая психиатрия,но чисто.теоретически,никогда не думал,что столкнусь на собственной практике
Большинство АД-ов не садят когнитивку необратимо,а при улучшении состояния,даже наоборот.
Прокогнитивный эффект заявляеться оффициально только у Пиразидола и предполагаеться у АД-в с допаминонергическим действием (Некот.ИМАО,допаминомиметики(проноран,разагилин.селегилин,прамипексол),ноотропы,ИХЭА(Донепизил,ривастигмин,галантамин) и др.)Некот . ААП-луразидон.
А эта тема- посвящена современным перспективным разработкам,препаратам с принципиально иным механизмом действия,т.к. традиционные преп. уже исчерпали свой потенциал действия.нужно движение-вперед.

Alex., спасибо за ответ!
То, что в этой теме обсуждается - это понятно...кратко если: не достаточно испытан, нет средств, не доказана эффективность, и т.д....
Судя просто по Вашей осведомленности в данном вопросе, тем более практика, захотелось чисто из интереса узнать: есть ли она, " волшебная таблетка"? Или будет может когда -нибудь?))).. Мне АД не хочется принимать из-за побочек, уже на своей шкуре убедилась, что уж лучше так, чем мучиться с подбором...и неизвестно, ещё чего выйдет из этого...мне каждый раз становилось существенно хуже , чем было, начиная с захода...не то что хуже, а полная потеря работоспособности, и лежачее состояние, путаница между сном и явью, жуть с ЖКТ, давлением...
Короче, это все пока не моё, из того, что прочитала здесь , на форуме , и пробовать даже не буду...останусь на транках эпизодически ...видимо пока так))

__________________________________
Делай, что можешь, -
С тем, что ты имеешь, -
Там, где ты есть!

Алиция,принимать или нет АД-ты-Ваш выбор.,но бывают ситуации,когда принимать их просто -необходимо.!

Родоначальник группы СИОЗС-флувоксамин,оказался не совсем СИОЗС,а препаратом с уникальным мех. действия.
Новейшие исследования подтвердили наличие у препарата уникальных свойств,что открывает новые направления в разработке препаратов с атипичным механизмом действия.:
https://www.academia.edu/38499056/%D0%A ... view-paper

26.12.2019
В Таиланде листья кратома исключили из списка наркотических средств
Министр юстиции Сомсак Тепсусин и министр здравоохранения Анутин Чарнвиракул подписали Меморандум о взаимопонимании об исключении листьев кратома из списка наркотических средств
Подписание такого меморандума необходимо для возможности изучения последствий использования листьев марихуаны и кратома для благих целей в медицине, но не для использования его качестве наркотического средства.
Свидетелями подписания меморандума были представители Управления по контролю над наркотиками и других соответствующих агентств.
Сомсак заявил, что листья кратома не соответствуют характеристикам наркотиков, установленных Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ).
«Те, кто использует кратом, могут легко отказаться от него, а листья можно использовать в качестве средства для облегчения боли, лихорадки, дизентерии или диареи. Кроме того, кратом в 13 раз лучше, чем морфин в качестве обезболивающего», — добавил министр.

Напомним, в декабре прошлого года правительство Таиланда «сделало подарок» к Новому году, приняв закон о легализации марихуаны в стране для использования в медицинских целях.

Надо ехать

kaha, всем невротикам пора задуматься о переезде в Тайланд...

Не каждый невротик способен до туда доехать

Знаете, я думал в Тае нету тревожников и депрессняков. Но когда жена моя искала в интеренете прегабалин, лирику, золофт для меня в тайских аптеках, то столкнулась с тем, что даже у этих буддистов с железной жизненной целепостановкой полно наших психов.
А так да, лирика, трам, золофт без рецепта, а на денек заехать в Камбоджу, там вообще все без рецепта, помню, ампулу морфина при мне покупали за 15 долларов.
Качество жизни, конечно в тыщу раз лучше, чем здесь, и нет такой смены сезонов, которые меня, метеозависимого, укладывают в нокаут.
Правда, лекарства там подороже, чем здесь. Упаковка лирики 150 №56 около 3500.
Жить там дешевле, самое дорогое - перелет.
Но мы приспособились летать на горящих билетах.
Может кого-то вылечит: https://birga.tourdom.ru/?_ga=2.3790468 ... 1577460170

За всех не надо, я очень некомфортно себя чувствую в жарких странах, особенно с плохой экономкой, максимум ради моря/океана съездить, а так, может перееду куда-то на Аляску.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Тоже вариант, лучше наверное какой нибудь северный штат Канады, там наверное легалайз круче.. имхо

Да, особенно с оружием на Аляске на проблема, хотя было бы удивительно если бы в таких широтах были с этим проблемы.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Там может осложниться депрессия зимой из за недостатка солнечного света.

А если по теме, то рекомендую книжку Терренса Маккенны "Пища Богов". Но она не совсем научная. И там нет кратома, нет сальвии, нет зайцегуба опьяняющего и многого другого.

И если рассмотреть оздаравливающий механизм воздействия на психику ибогаина и других визионерских веществ, то я понимаю его так:
Происходит устранение блоков личности, предназначенных для сокрытия всего вытесненного материала из психики, а также благодаря этому осуществляется доступ к под- и сверх- сознанию*.
И производится так сказать легализация этих скрытых материалов, которые были скрыты и вели подрывную партизанскую войну в психике человека. В принципе это отчасти лечение катарсисом.

И тут еще могу привести интересное направление ( ссылки на него не дам, так как не искал, но знаю о нём).
Введение человека в бессознательное состояние путем пережимания сонной артерии. Лечебный эффект похож на вышеописанный.

*
--------------------
Думаю , что деление сознания на уровни не совсем верно.
Деление производится нами самими, установкой блоков и использованием личностных ограничивающих программ, навешиваемых на разум, который изначально цельный, творящий и могущественный.

__________________________________

Я ибогу месяц назад фигачил. При чем ритуал был очень серьезно проведен, с нормальной дозой ибогаина. Гордо заявляю, что вероятно знаю про ибогаин больше чем весь форум вместе взятый. Из Габона везли.
На счет депрессии зимой, ну мы же современные люди, любой недостаток чего-то из природы компенсируется лихвой технологиями и химией (Не в смысле химическими веществами, а обработкой и выделением каких-то полезных веществ, для употребления на пользу себе.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Ну, в принципе да, на Аляске можно ходить в солярий ( или купить себе этй капсулу)... Выходы есть всегда...

А на счет лечения ... в инете наткнулся на гида русскоговорящего (Константин ...) , который предлагает на Амазонку к брухо съездить и провести церемонию аяваски.
Может оказаться очень целительным действом.

__________________________________

И какой лечебный эффект? Тяжело вообще церемония прошла?

__________________________________

До того, как нашел себе тайку, я планировал валить в Канаду.
Путем сравнения различных условий я это выбрал. Канада и Н.Зеландия поставили своей политической программой "только белые". Но до Н.З. билеты дорогие.
На сайте "Эмиграция в Канаду" был тест (скорее всего и сейчас есть) по которому можно было определить, что из навыков подтянуть, чтобы легально получить гражданство.
Камрады, если есть возможность - валите отсюда.

Легче чем у всех моих знакомых, хотя я принял больше всего, вестибулярный аппарата был отключен напрочь и было дико херово, тяжело, но совсем не так тяжело по всей видимости как у других. Ииии я был растроен, потому что пост-эффект у меня был тоже самый слабенький, неплохо, но у моих друзей лучше, при чем ибогаин мы ели один и тот же и самый-самый дорого экстракт из дерева, не дешевые корни.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Стоит оно того?
Или проще ауяску зафигачить?

An1on, ты ибогой хотел сбить толлер к бензо или были другие цели?

Наверное какой то должен был быть эффект типа катарсиса и пересмотра основ жизни?

__________________________________

Все индивидуально, предсказуемости нет, кто-то уходит в великолепную ремиссию, кому никак, а вот с пихозом люди, не все, но некоторые в манию уходили, такую, на уровне "я сверхчеловек"
Ауяску с ибогой сравнивать нельзя, очень разный механизм действия и ауяска ультра короткая без ИМАО, без ИМАО трипануть нормально не получится. Да и никак мне она особо, с ИМАО попробую, может будет эффект эмоциональный какой-то, у меня только визуалы были, эмоционально как обычно.
Нет, мне все это интересно в качестве АД эффекта, компульсивного поведения. Кайф с такого не получшиь, разве что естественное счастье.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

Как я выше писал - индивидуально все, не попробуешь не узнаешь, всем это наверное не нужно, но многим полезно.
По крайне мере, как по мне, это сильно лучше чем метаться с полуэффектом на обычной фарме. Тут то эффект сразу и на какое-то время, без ежедневного потребления.

__________________________________
Почему все хотят так иметь у себя диагноз БАР или в каждом из нас есть немного биполярного расстройства:
Так модно в наше время подозревать БАР...

An1on, благодарю за информацию.
С Новым Годом !

__________________________________

В качестве АД с новым механизмом действия,хочу предложить комбинацию препаратов,кот. я долго искал по причине высокой резистентности к психофарме,особенно к транквилизаторам,кот. на меня практически не действуют и в трудных случаях я просто заливал тревогу и тяжелый псих. дискомфорт тупо алкоголем,лучше хорошим светлым холодным пивом,а иногда и чем попало.
Прегабалин(Лирика) пробивала свое действие тоже,только в больших дозах.Получив известие о положительных клинических испытаниях кетамина,кот. модулирует активность NMDA-глутаматных рецепторов,я сразу же подумал о мемантине,кот. хоть и слабый ,но тоже модулятор глутаматных рец.Интуативно решил попробовать скомбинировать с прегабалином,мех . действия до конца не известен,но по - видимому, он тоже влияет и на глутаматную и на ГАМК медиатроные системы.
Ну.и получилось,действие начинаеться примерно через час.,Разгону помогает горячее кофе или чай без сахара.
После начала действия использую ингаляции никоретте спрея с чистым никотином под язык или -просто в ротовую полость,до 4 раз в час. Действие заметно усиливаеться.Тревога быстро растворяеться,наблюдаеться быстрый АД эффект.Думаю,что ,это- кетаминоподобное действие.

Итак , моя схема 300мг. прегабалина +50 мг. мемантина+ингаляции никоретте спрея под язык(1 доза-1 мг. чистейщего никотина,кот. быстро поступает в мозг и оказывает сильное действие,по видимому,способствует выбросу допамина)
Хочу подчеркнуть ,что ,это-моя личная схема,подобрана индивидуально для меня,не факт,что подействует положительно на других..тем более в таких высоких дозировках.
Применяю эту схему ситуативно,делать длительный курс считаю пока необходимости нет. Вот такие дела.Всем Здоровья!

Естественная стимуляция выброса эндорфинов в кровь за 5 минут:

60 присяданий.

__________________________________

Есть еще теория детских подскоков вверх.(целая лекция на видео в начале темы),улучшающих развитие нервной ткани.
Больше двигаться и обливаться холодной водой при депрессии и др. заболеваниях-очень хорошо.но вот только без лекарств -никак не обойтись
Если бы было так просто,все уже давно бы прыгали и ныряли в ледяную прорубь.

FDA в 2019 году зарегистрировала новый АП (Люматоперон) с до конца не понятным мех. действия. есть ли в его свойствах что то новое не известно.СAPLYTА-его бренд.
Ссылки на исследования есть в соотв. теме в Антипсихотиках.Может кто то обнаружит, в чем особенности этого нового препарата.
CAPLYTA(люматоперон)

Правильное МНН,все таки Люматеперон(Lumateperone)

Декстометорфан не подойдёт? Я когда плохо себя чувствовал хотел найти кетамин. Особенно после всех этих исследований, но штука редкая. Тогда подумал о дестрометорфане, но как-то не сложилось.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

А что це такое и с чем его едят?Есть опыт его применения?

Конечно.
В студенческие годы пил ради развлечения. По сути кетамин лайт (кетамин я тоже пробовал, но в больнице). Раньше продавался в любой аптеке по 100 рублей за бутылек как средство от кашля. Был гликодин и туссин+ состав мята, вода, сахарный сироп и сам DXM. А еще раньше был в таблетках аттусин, там кроме декстрометорфана и витамина ц ничего не было. И действие разделялось на 4 плато и сигма, которые отличались друг от друга. 1 бутылек первое плато и так далее. Вот сигма ближе всего к кетамину, но это надо много выпить. Сейчас его уже лет 5 нет. Есть только в таблетках, а в них парацетамол и еще какая-то гадость. Когда болел, я хотел вылечиться кетамином. Но как я уже говорил его трудно найти. Тогда хотел купить пачек пять этих таблеток, а точней тофф+ отбить парацетамол и выпить. Но после сейзара у меня все прошло, и я эту идею забросил. И если раньше состав был простой, то сейчас в этих таблетках куча ненужного как хлофенамин, парацетамол, фенилэфрин и еще что-то.
Короче почитай о нем, это самое близкое к кетамину. Мемантин совсем не такой.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)

А если говорить об эффектах, то я больше двух бутыльков не пил. Выпиваешь и становится спокойно, минут через 30 замечаешь, что мир как-то изменился, зрение не такое, все кажется каким-то отдаленным и чужим. Если выпил не много, то есть легкая эйфория, а еще расслабление мышц. И в тоже время головы не теряешь, но бывает ощущение диссоциации, что логично, так как это диссоциациатив. И ощущение, что я это не я проскальзывает. Если выпить много, то там, наверное, полноценная диссоциация и все, что присуще кетамину. Один знакомый после 3 бутыльков забыл название улицы, где живет. А так же я видел в интернете видео после 5. Так там полный неадекват.

__________________________________
- Скажите мне, по-вашему, у вас с головой не все в порядке?
- Ничего подобного, док, я — чёртов гений современной науки.
(с)