marusa писал(а):
Дмитрий, здравствуйте! Хочу в свою схему вклинить на постоянной основе ондансетрон. Расчитываю на его АД эффект, от флуоксетина меня не тошнит. Какая оптимальная доза и не будет ли ондансетрон конкурировать с миртазапином. Принимаемые препараты в подписи. Заранее благодарю
С миртазапином ондансетрон конкурирует за рецептор 5HT3. Но, подобная конкуренция не всегда зло и не всегда есть плохо. В данном случае добавление ондансетрона принесёт (возможно) пользу. Или пользу или ничего. Но это не навредит.
Дело в том, что практически для любой лечебной цели в психиатрии, если и воздействовать конкретно на рецептор 5HT3, то лучше всего максимально сильно его глушить.
Есть такое понятие как внутренняя активность. Раньше на википедии была англоязычная хорошая статья об этом. Но Роман Беккер недавно написал неплохую русскоязычную (но ИМХО для неподготовленного читателя она может показаться сложноватой для понимания):
https://ru.wikipedia.org/wiki/Внутрення ... активностьЯ попробую чуть проще и чуть более кратко:
1) Связываясь с рецептором, молекула лекарства может подавлять/глушить его активность в ноль. Это полный обратный агонист. -100%
2) Другая ситуация: Подавлять/глушить с некоторой силой, но не в ноль, а слабее, например меняя активность на -50%. Получается частичный обратный агонист.
3) Далее: Висеть на рецепторе, не влияя на него (не подавлять и не стимулировать), но при этом он вполне может отфутболивает другие молекулы, которые могут и хотят связаться с рецептором(и как-то стимулировать его, либо глушить, либо тоже нейтрально висеть). В какой-то момент его могут сбить с рецептора(если связь конечно не является необратимой). Внутренняя активность антагонистов ~= 0%.
4) Далее: стимулировать рецептор, на котором сидишь, но стимулировать слабее, чем эндогенный лиганд(в нашем случае это серотонин). Это частичный агонист. Если стимулируешь в 2 раза слабее, чем серотонин, то внутренняя активность +50%
5) Далее: стимулировать рецептор, на котором сидишь точно с такой же силой как это делает серотонин - это полный агонист. +100%
5) Далее: стимулировать рецептор, на котором сидишь, сильнее серотонина - это супер-агонист. Больше, чем +100% (120%, 150% и т.д.)
Так вот, возвращаясь к миртазапину и ондансетрону: У ондансетрона, по отношению к рецептору 5HT3 внутренняя активность
меньше, чем у миртазапина. Ондансетрон на предоставленном графике, располагался бы левее, чем миртазапин.
При одновременном употреблении обоих препаратов, молекулы миртазапина в синапсе будут периодически сшибать ондансетрон с рецептора 5HT3 и занимать его место на рецепторе(точнее на сайте связывания *), а ондансетрон будет периодически сшибать миртазапин.
И в среднем(за среднестатистическую секунду) в ЦНС некий среднестатистический 5HT3 рецептор будет сильнее глушиться при наличии в организме и миртазапина и ондансетрона, в сравнении с ситуацией, если бы ондансетрона не было.Оптимальная доза 4-8 мг/сут. Препарат достаточно безопасный при пероральном приёме.
*на самом деле выше я упрощённо написал. Многие рецепторы могут иметь способность связываться одновременно с несколькими молекулами(если более точно - лигандами), но это уже такие детали нейрофизиологии, знание которых пациенту вряд ли пригодятся. В любом случае, сколько бы ячеек/сайтов связывания не было у рецептора, в подобной ситуации конкуренция и сшибания друг друга с рецептора всё равно происходит. Т.е. данный факт никак не отменяет ту упрощённую конструкцию, о которой я писал выше.
__________________________________
Я не врач. Я никого не лечу и лечить не планирую. Ответственности никакой не несу. Всё что я пишу - лишь информация для размышления. Окончательное решение за вами и вашим врачом.Просьба НЕ писать мне вопросы медицинского характера личным сообщением!
---------------------------------
Правила форума !!!Отказ от ответственности
Вход
Регистрация
Правила форума
Поиск
сильная усталость от всего,опять пропал аппетит. А сегодня вернулась тревога и боли напряжения в шее. Состояние почти как до лечения.
