ДУШЕВНОЕ РАВНОВЕСИЕ
https://psy-ru.org/

Карипразин (Vraylar®).
https://psy-ru.org/viewtopic.php?f=31&t=2698
Страница 1 из 1

Автор:  FeliX [ 07 сен 2016, 14:55 ]
Заголовок сообщения:  Карипразин (Vraylar®).

Пиперазиново/пиперидиновый ренессанс.

В сентябре 2015 года FDA одобрила для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства I типа (мании и смешанного эпизода) новый антипсихотик - карипразин, получивший торговое название "Vraylar" и синтезированной венгерской фармкомпанией "Гедеон Рихтер". Препарат уникален тем, что имеет выраженный парциальный агонизм к D3-дофаминовым рецепторам и положительно влияет на негативную симптоматику и когнитивные нарушения. Помимо этого, карипразин обладает сильным парциальным агонизмом к D2- дофаминовым рецепторам, частичным агонизмом к 5-HT1A и 5-HT2B - сератониновым рецепторам. Кроме того, карипразин взаимодействует с 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT - сератониновыми рецепторами, с H1-рецепторами гистамина и a1-адренорецепторами.

Химическая структура карипразина:

Вложение:
Cariprazine.svg.png
Cariprazine.svg.png [ 40.48 КБ | Просмотров: 8497 ]


Препарат показан для лечения шизофрении в дозировке 3-9 мг и БАР I типа (мании и смешанного эпизода) в дозировке 6-12 мг. Препарат выпускается в капсулах - 1,5, 3, 4,5, 6 мг и принимается один раз в сутки. Основными побочными эффектами, что и следовало ожидать, являются экстрапирамидные нарушения. При лечении шизофрении ЭПС возникали с частотой в 15-19% (в зависимости от дозы) по сравнению с плацебо (8%). Отдельный процент для акатизии равнялся 9-13% (в зависимости от дозы), а для плацебо всего 4%. Экстрапирамидные нарушения при лечении БАР I типа достигали 26%(!), а для плацебо 12%. Процент для акатизии при лечении БАР I равнялся 20% (!), а для плацебо 5%. Остальными наиболее важными побочные эффекты карипразина являются диспепсия, рвота, неугомонность(гиперактивность?) и сонливость. Их общий процент приблизительно равен 7%. Интересно отметить, что карипразин слабо влияет на уровень пролактина.

В данный момент фармкомпания "Гедеон Рихтер" продвигает свой препарат на рынок Западной Европы. Заявка на регистрацию карипразина для лечения шизофрении была принята Европейским медицинским агентством (EMA) в марте 2016 года. Проводятся исследования по эффективности карипразина при лечении депрессивной фазы БАР и аугментации терапии депрессии.

Отдельно следует поговорить о родственных по химической структуре с карипразином антипсихотиках, особенно о производных пиперазина, обладающих преимущественно антипсихотическим действием. Старый добрый мажептил (тиопроперазин) является одним из самых мощных антипсихотиков с выраженным активирующим действием. Модитен (фторфеназин) приближается по своему антипсихотическому действию к мажептилу, но обладает более мягким активирующим эффектом. Прохлорперазин, он же метеразин, обладает сильным антипсихотическим эффектом и стимулирует вплоть до расторможенности. Стоит упомянуть о пипортиле (пипотиазин), являющимся пиперидиновым производным фенотиазина. По своему антипсихотическому действию он сходен с мажептилом. При более низких дозировках преобладает активирующий эффект, а при высоких антипсихотический.

Все эти препараты обладают выраженными экстрапирамидными побочными эффектами. Некоторые из них здорово растормаживают, особенно мажептил и метеразин. Исходя из всего этого, нетрудно догадаться, почему у родственного карипразина столь высокий процент экстрапирамидных побочных эффектов на выходе. Под неугомонностью (англ. restlessness) западные коллеги, скорее всего, понимают выраженную гиперактивность.

Резюме.

Карипразин найдет свое место в лечении шизофрении, купировании мании и смешанных эпизодов, но будет ли он столь эффективен при длительной поддерживающей терапии БАР I покажет время, т.к исследование длилось всего 3 недели.

Мне думается, что процент экстрапирамидных побочных эффетов для карипразина со временем увеличится. Вряд ли он зарекомендует себя в качестве средства лечения депрессии при БАР или потенцирующего агента.

Главным преимуществом карипразина перед другими антипсихотиками является его выраженный агонизм к D3-дофаминовым рецепторам, который, возможно, положительно влияет на когнитивные функции при шизофрении.

Источники:

http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/ ... 463103.htm

http://mentalhealthdaily.com/2015/09/22 ... -disorder/

http://www.allergan.com/news/news/thoms ... fda-approv

http://www.mdedge.com/currentpsychiatry ... izophrenia

https://en.wikipedia.org/wiki/Cariprazine

http://www.vraylar.com/

http://www.g-richter.ru/news/actual/detail.php?ID=1299

Автор:  Alex. [ 07 окт 2018, 22:14 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Д а,много времени ушло с момента написания вышеизложенного,и вот появляеться первый отклик.Меня заинтересовал этот препарат,т.к. во круг него много слухов.,асоздавшая его компания получила европейскую премию за лучшую инновацию и очень горда,что это первый ее препарат ,зарегестрированный в США,причем америкосы очень быстро подсуетились и зарегистрировали препарат первыми в мире, раньше,чем в Европе-это в ообщем-то о чем-то говорит.Этот препарат позиционируеться как уникальный,мультимодальный,со значительным влиянием нп негативную симптоматику,когниктивную и аффективную патологию,что являеться проблемой №1 в современной психиатрии.Если верить разработчику --препарат хорошо перноситься,и имеет лучше профиль побочек ,чем типичные и атипичные нейролептики.
Это,конечно интригует.т.к. препарат уникален и тем ,что мощно модулирует активность D3 рецепторов(наверное мощнее всех НП)Впрочем, выше было уже много написано,хочу лишь добавить,что препарат вобрал в себя свойста антипсихотиков всех поколениий + собственную изюминку,индивидуальность ,при гораздо лучшей переносимости.Но цена--от23 тыс.р. до90т.р.в зависимости от дозир. идр.Я прошу откликнуться тех,у кого есть информация по этому преп.,кто м.б. принимал его и как его вообще заказать из за корлона и стоит ли на него тратить такие деньги.Это действительно-новое слово или очередная .рекламная компания ..Может кто-нибудь уже пробовап его,вообщем пишите любую,желательно достоаерную информацию. Препарат в России не зарегестрирован и когда будет х ..его знает,уж больно дорог,наши будут к нему долго присматриваться,пока не появяться еще более интересные и многообещающие препаратов.Вообщем хочу возродить эту тему идобавить за одно тему современных раэработок в психофарме и не только фарме Вообщем ,что там происходит в лабараториях,какие новые знания,гипотезы и т.дВообщем тему можно назвать:Новости,слухи и сплетни о современной психиатрии и фарме Эту тему можно разбавлять анекдотами тоже близко к теме.Вообщем делитесь своими энаниями,наблюдениями и открытиями в этой сфере Всем Здоровья!и Пока.

Автор:  Alex. [ 07 окт 2018, 23:01 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Да,забыл,что хотел рассказать самый известный у психитров анекдот. Спрашиваеться, как определить,кто врач ,а кто больной.Кто первый халат одел-тот и врач.Смешно,не правда ли?

Автор:  Alex. [ 07 окт 2018, 23:22 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Я,конечно,по своей рассеяности не правильно оформил тему:Нновости.слухи, сплетни,интересные истории и анекдоты опсихиатрии и психиатрах. Не все же депрессовать.Впрочем --все на усмотрение администрации,я тут-недавно.Но анекдот мне нравиться его можно сделать эпиграфом ко всему форуму,шучу,конечно.

Автор:  Alex. [ 23 янв 2019, 16:31 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Откликнетись,пожалуйста,у кого есть какая-то инф. поКарипразину(Vraylar, Reagila):Свойства,зффективность,цена,как купить
По слухам-уникальный препарат
Пишите здесь или в Л/С. blondinarietz@yandex.ru

Автор:  Пальма [ 24 янв 2019, 10:35 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Alex. писал(а):
Я,конечно,по своей рассеяности не правильно оформил тему:Нновости.слухи, сплетни,интересные истории и анекдоты опсихиатрии и психиатрах. Не все же депрессовать.Впрочем --все на усмотрение администрации,я тут-недавно.Но анекдот мне нравиться его можно сделать эпиграфом ко всему форуму,шучу,конечно.

У нас всё это сваливается в одну тему: http://psy-ru.org/viewtopic.php?f=36&t=137

Автор:  Alex. [ 26 янв 2019, 22:01 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Пальма писал(а):
У нас всё это сваливается в одну тему: Юмор
Заходил в эту тему,немного повеселился.Но тема ,я заметил,в основном на ВАс держиться ,видимо многим не до смеха.

Автор:  Пальма [ 27 янв 2019, 10:28 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Alex., да ну что Вы! У нас народ так юморит, как Жванецкому не снилось )) Просто они сами над собой, друг над другом, и вообще по жизни - в других темах пишут. А сюда просто сваливаем найденное из инета.

Автор:  Alex. [ 27 янв 2019, 10:49 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

ПальмаНУ и правильно---смех лечит или ,по крайней мере,облегчает состояние.

Автор:  Neko_Hime~ [ 16 дек 2021, 20:46 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Вот начал тест с 3 мг, неудобно делить 6 мг капсулу, но 3 мг стоит 3 тыс, а 6 3.5 - не выгодно.
Вот что я писал про него:
Карипразин еще один уникальный антипсихотик, который помимо парционального-агонизма к D2 имеет еще и парциональный-агонизм к D3. D3 рецепторы бывают как пресенаптические так и постсинаптические. Расположены они в прокогнитивных зонах мозга таких как лимбическая система и префронтальный кортекс. Рецепторы D3 участвуют в когнитивных, социальных и моторных функциях. Давеча в поиске инфы по D3 видел связь героиновой зависимости, а так же причастности к поздним дискинезиям данного рецептора. Есть данные что D3 связан с негативными симптомами больше чем рецептор D2. Поэтому агонизм к данному рецептору больше влияет на когнитивные функции, чем агонизм арипипразола к D2 который больше влияет на моторные зоны мозга. Данный антипсихотик не влияет на уровень пролактина, не вызывает ЭПС, не имеет метаболического симптома. Ковыряясь в пабмеде я увидел что у данного антипсихотика крайне низкая окупация 5ht1a, при 87% оккупации D3 он оккупировал только 20% 5ht1a рецептора. D3 рецептор влияет на глутаматовую трансмиссию. Есть данные что пресенаптические D3 рецепторы регулируют релиз дофамина (парциональные-агонисты обычно активируют пресенаптические рецепторы и блокируют постсинаптические рецепторы). Иным образом активация D3 рецептора ингибирует релиз дофамина.
С D3 знаком был плохо, ради информации мучал пабмед. Спасибо всем кто слушает.

Автор:  Паранойя [ 13 дек 2022, 13:22 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Neko_Hime~ писал(а):
Вот начал тест с 3 мг, неудобно делить 6 мг капсулу, но 3 мг стоит 3 тыс, а 6 3.5 - не выгодно.
Вот что я писал про него:
Карипразин еще один уникальный антипсихотик, который помимо парционального-агонизма к D2 имеет еще и парциональный-агонизм к D3. D3 рецепторы бывают как пресенаптические так и постсинаптические. Расположены они в прокогнитивных зонах мозга таких как лимбическая система и префронтальный кортекс. Рецепторы D3 участвуют в когнитивных, социальных и моторных функциях. Давеча в поиске инфы по D3 видел связь героиновой зависимости, а так же причастности к поздним дискинезиям данного рецептора. Есть данные что D3 связан с негативными симптомами больше чем рецептор D2. Поэтому агонизм к данному рецептору больше влияет на когнитивные функции, чем агонизм арипипразола к D2 который больше влияет на моторные зоны мозга. Данный антипсихотик не влияет на уровень пролактина, не вызывает ЭПС, не имеет метаболического симптома. Ковыряясь в пабмеде я увидел что у данного антипсихотика крайне низкая окупация 5ht1a, при 87% оккупации D3 он оккупировал только 20% 5ht1a рецептора. D3 рецептор влияет на глутаматовую трансмиссию. Есть данные что пресенаптические D3 рецепторы регулируют релиз дофамина (парциональные-агонисты обычно активируют пресенаптические рецепторы и блокируют постсинаптические рецепторы). Иным образом активация D3 рецептора ингибирует релиз дофамина.
С D3 знаком был плохо, ради информации мучал пабмед. Спасибо всем кто слушает.
Как идет прием? Дофамин не сильно глушит?

Автор:  bearklake [ 13 дек 2022, 13:29 ]
Заголовок сообщения:  Re: Карипразин (Vraylar®).

Паранойя писал(а):
Дофамин не сильно глушит?
Скорее наоборот.

Страница 1 из 1 Часовой пояс: UTC + 3 часа
Powered by phpBB © 2000, 2002, 2005, 2007 phpBB Group
http://www.phpbb.com/