ДУШЕВНОЕ РАВНОВЕСИЕ


наш форум посвящён теме избавления от депрессии и тревожных расстройств(в т.ч. от ВСД, невроза, панических атак, ОКР, и т.п.)
Текущее время: 05 дек 2016, 07:27

Часовой пояс: UTC + 3 часа




Начать новую тему Ответить на тему  [ 1 сообщение ] 
Автор Сообщение
 Заголовок сообщения: Карипразин (Vraylar®).
СообщениеДобавлено: 07 сен 2016, 14:55 
Не в сети
Врач

Зарегистрирован: 18 дек 2015, 13:16
Сообщения: 41
Пиперазиново/пиперидиновый ренессанс.

В сентябре 2015 года FDA одобрила для лечения шизофрении и биполярного аффективного расстройства I типа (мании и смешанного эпизода) новый антипсихотик - карипразин, получивший торговое название "Vraylar" и синтезированной венгерской фармкомпанией "Гедеон Рихтер". Препарат уникален тем, что имеет выраженный парциальный агонизм к D3-дофаминовым рецепторам и положительно влияет на негативную симптоматику и когнитивные нарушения. Помимо этого, карипразин обладает сильным парциальным агонизмом к D2- дофаминовым рецепторам, частичным агонизмом к 5-HT1A и 5-HT2B - сератониновым рецепторам. Кроме того, карипразин взаимодействует с 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT - сератониновыми рецепторами, с H1-рецепторами гистамина и a1-адренорецепторами.

Химическая структура карипразина:

Вложение:
Cariprazine.svg.png
Cariprazine.svg.png [ 40.48 КБ | Просмотров: 81 ]


Препарат показан для лечения шизофрении в дозировке 3-9 мг и БАР I типа (мании и смешанного эпизода) в дозировке 6-12 мг. Препарат выпускается в капсулах - 1,5, 3, 4,5, 6 мг и принимается один раз в сутки. Основными побочными эффектами, что и следовало ожидать, являются экстрапирамидные нарушения. При лечении шизофрении ЭПС возникали с частотой в 15-19% (в зависимости от дозы) по сравнению с плацебо (8%). Отдельный процент для акатизии равнялся 9-13% (в зависимости от дозы), а для плацебо всего 4%. Экстрапирамидные нарушения при лечении БАР I типа достигали 26%(!), а для плацебо 12%. Процент для акатизии при лечении БАР I равнялся 20% (!), а для плацебо 5%. Остальными наиболее важными побочные эффекты карипразина являются диспепсия, рвота, неугомонность(гиперактивность?) и сонливость. Их общий процент приблизительно равен 7%. Интересно отметить, что карипразин слабо влияет на уровень пролактина.

В данный момент фармкомпания "Гедеон Рихтер" продвигает свой препарат на рынок Западной Европы. Заявка на регистрацию карипразина для лечения шизофрении была принята Европейским медицинским агентством (EMA) в марте 2016 года. Проводятся исследования по эффективности карипразина при лечении депрессивной фазы БАР и аугментации терапии депрессии.

Отдельно следует поговорить о родственных по химической структуре с карипразином антипсихотиках, особенно о производных пиперазина, обладающих преимущественно антипсихотическим действием. Старый добрый мажептил (тиопроперазин) является одним из самых мощных антипсихотиков с выраженным активирующим действием. Модитен (фторфеназин) приближается по своему антипсихотическому действию к мажептилу, но обладает более мягким активирующим эффектом. Прохлорперазин, он же метеразин, обладает сильным антипсихотическим эффектом и стимулирует вплоть до расторможенности. Стоит упомянуть о пипортиле (пипотиазин), являющимся пиперидиновым производным фенотиазина. По своему антипсихотическому действию он сходен с мажептилом. При более низких дозировках преобладает активирующий эффект, а при высоких антипсихотический.

Все эти препараты обладают выраженными экстрапирамидными побочными эффектами. Некоторые из них здорово растормаживают, особенно мажептил и метеразин. Исходя из всего этого, нетрудно догадаться, почему у родственного карипразина столь высокий процент экстрапирамидных побочных эффектов на выходе. Под неугомонностью (англ. restlessness) западные коллеги, скорее всего, понимают выраженную гиперактивность.

Резюме.

Карипразин найдет свое место в лечении шизофрении, купировании мании и смешанных эпизодов, но будет ли он столь эффективен при длительной поддерживающей терапии БАР I покажет время, т.к исследование длилось всего 3 недели.

Мне думается, что процент экстрапирамидных побочных эффетов для карипразина со временем увеличится. Вряд ли он зарекомендует себя в качестве средства лечения депрессии при БАР или потенцирующего агента.

Главным преимуществом карипразина перед другими антипсихотиками является его выраженный агонизм к D3-дофаминовым рецепторам, который, возможно, положительно влияет на когнитивные функции при шизофрении.

Источники:

http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/ ... 463103.htm

http://mentalhealthdaily.com/2015/09/22 ... -disorder/

http://www.allergan.com/news/news/thoms ... fda-approv

http://www.mdedge.com/currentpsychiatry ... izophrenia

https://en.wikipedia.org/wiki/Cariprazine

http://www.vraylar.com/

http://www.g-richter.ru/news/actual/detail.php?ID=1299


Последний раз редактировалось FeliX 07 сен 2016, 16:10, всего редактировалось 5 раз(а).

Вернуться к началу
 Профиль  
 
Показать сообщения за:  Поле сортировки  
Начать новую тему Ответить на тему  [ 1 сообщение ] 

Часовой пояс: UTC + 3 часа


Кто сейчас на конференции

Сейчас этот форум просматривают: нет зарегистрированных пользователей и гости: 3


Вы не можете начинать темы
Вы не можете отвечать на сообщения
Вы не можете редактировать свои сообщения
Вы не можете удалять свои сообщения
Вы не можете добавлять вложения

Найти:
Перейти:  

Создано на основе phpBB® Forum Software © phpBB Group
Русская поддержка phpBB
Яндекс.Метрика